Opioidiagonistit ovat aineita, jotka aktivoivat opioidireseptoreita keskus- ja ääreishermostossa. Niillä on useita käyttötarkoituksia kivunhoidosta opioidien käyttöhäiriön hoitoon.
Sinulla on opioidireseptoreita koko hermostossasi. Näitä reseptoreita aktivoivat aineet tunnetaan opioidiagonisteina tai osittaisina agonisteina. Opioidiagonisteja ovat opioidit, kuten oksikodoni, morfiini ja heroiini.
Opioidit ymmärretään usein väärin. Vaikka monet ihmiset yhdistävät ne meneillään olevaan yliannostusepidemiaan, niillä on elintärkeä rooli lääketieteen maailmassa kivunhallinnassa. Lisäksi kehosi itse asiassa valmistaa omia opioideja, joita kutsutaan endogeenisiksi opioideiksi ja joilla on rooli useissa kehon prosesseissa aistihavainnoista ruoansulatuskanavan toimintaan.
Tässä on lähempi katsaus opioidiagonistien toimintaan, miksi niitä käytetään ja miten niitä verrataan osittaisiin agonisteihin.
Miten ne toimivat
Kehossasi on kolme ensisijaista opioidireseptorityyppiä: mu, delta ja kappa. Näitä reseptoreita löytyy keskus- ja ääreishermoston solujen pinnasta. Ne reagoivat elimistösi luonnollisiin endogeenisiin opioideihin ja eksogeenisiin opioideihin tai kehoon joutuviin opioideihin.
Kun opioidiagonisti tulee mukaan, opioidireseptorit aktivoivat ja ohjaavat solun suorittamaan toiminnon.
Kun opioidireseptorit aktivoituvat, ne aiheuttavat prosessien sarjan kehossasi.
Esimerkiksi eksogeeniset opioidit vaikuttavat eniten mu-reseptoreihin. Aktivoituessaan ne tuottavat euforian tunteita, kivunlievitystä ja hengityslamaa.
Opioidiagonistit vaihtelevat toiminnaltaan. Joillakin on laaja vaikutus, kun taas toiset kohdistuvat tiettyihin opioidireseptorikohtiin. Ne voivat vaikuttaa yhteen tai useisiin reseptoreihin.
Opioidiagonistit voivat aktivoida opioidireseptoreita, jotka liittyvät:
- kivunlievitystä
- neuronien oksidatiivisen vaurion vähentäminen
- hengityslama
- positiivisten ja negatiivisten ionien tasapainottaminen kehossa
- euforia
- sedaatio
- suojaava sydämen esikäsittely
Esimerkkejä opioidiagonisteista
Yleisiä opioidiagonisteja ovat:
- heroiinia
- kodeiini
- hydrokodoni
- oksikodoni
- morfiini
- metadonia
Opioidiagonistit eivät kuitenkaan rajoitu lääkkeisiin tai ulkoisiin aineisiin. Kehosi endogeeniset opioidit sisältävät peptidejä, kuten:
- endorfiinit
- dynorfiini
- enkefaliinit
Joten vaikka opioidilääkkeet ovat opioidiagonisteja, kaikki opioidiagonistit eivät ole huumeita.
Mihin niitä käytetään
Opioidiagonisteja käytetään ensisijaisesti kivunhoidossa ja anestesiassa. Ne on tarkoitettu kirurgiseen kipuun, syöpäkipuun ja traumaattiseen kipuun, varsinkin kun ei-opioidikivun hallinta ei ole tehokasta.
Lääketieteellisen kivunhoidon lisäksi opioidiagonisteja voidaan käyttää myös:
- paikallinen anestesia
- yskän tukahduttamiseen
- ripulin hallinta
- keuhkoödeema sydänlihasiskemiassa
- sienilääkehoitoon liittyvän vilunväristyksen lievitys
Opioidiagonistien rooli opioidien käyttöhäiriössä
Opioidiagonisteilla on rooli opioidien käyttöhäiriön hoidossa.
Vaikka opioidiriippuvuuden hoitaminen opioidiagonisteilla saattaa tuntua epäintuitiiviselta, se on onnistunut vaihtoehto, koska tiettyjen opioidiagonistien vaikutukset kehossa vaihtelevat.
Esimerkiksi metadoni on opioidiagonisti, jota käytetään opioidien käyttöhäiriöiden vieroitusoireiden hoitoon. Se täyttää kehon opioidinhimoa aktivoimalla opioidireseptoreita.
Mutta toisin kuin muut opioidit, se ei aiheuta euforiaa ja sillä on hitaampi vaikutus aivoihin. Sitä on joskus määrätty myös kivunlievitykseen.
Buprenorfiinia, osittaista agonistia, käytetään myös opioidien käyttöhäiriön hoitoon. Sitä käytetään tyypillisesti opioidiantagonisti naloksonin rinnalla lievien tai kohtalaisten vieroitusoireiden hallintaan.
Opioidiagonistit vs. antagonistit
Opioidiagonistit aktivoivat reseptorikohtia ja aiheuttavat soluvasteen. Opioidiantagonisteilla on päinvastainen vaikutus. Ne sitoutuvat opioidireseptoriin, mutta niillä ei ole vaikutusta. Ne jäävät paikalle ja estävät sitä aktivoimasta agonisteja.
Yleisiä opioidiantagonisteja ovat naloksoni ja naltreksoni.
Täydelliset vs. osittaiset agonistit
Agonistit voidaan myös luokitella “täysiksi” tai “osiksi”. Täysi opioidiagonisti saa maksimaalisen opioidivasteen reseptoripaikasta. Osittainen agonisti aktivoi myös reseptorikohdan, mutta vähäisemmässä määrin.
Osittaisilla opioidiagonisteilla on usein sekä agonistisia että antagonistisia ominaisuuksia. Niitä voidaan kutsua “sekoitetuiksi agonisti-antagonisteiksi”.
Lääkkeet, kuten tramadoli ja buprenorfiini, ovat esimerkkejä osittaisista agonisteista, joilla on myös antagonistisia ominaisuuksia. Annoksesta riippuen ne aktivoivat tiettyjä opioidireseptorikohtia ja estävät toiset.
Lopputulos
Opioidiagonistit ovat aineita, jotka sitoutuvat opioidireseptorikohtiin ja saavat solut käyttäytymään tietyllä tavalla.
Kun opioidireseptorit aktivoituvat, ne käynnistävät prosessit, jotka johtavat euforian tunteeseen, kivun lievitykseen ja toimintojen, kuten hengityksen ja suoliston liikkuvuuden, tukahduttamiseen.
Kehosi valmistaa oman versionsa opioidiagonisteista, jotka tunnetaan endogeenisinä opioideina, mutta voit myös lisätä ulkoisia opioideja elimistöösi. Näitä eksogeenisiä opioideja ovat lääkkeet, kuten morfiini, tramadoli, hydrokodoni ja heroiini.
