Osittaisilla opioidiagonisteilla on sekalainen tai rajoitettu vaikutus, kun ne sitoutuvat opioidireseptoreihisi. Joten lääkärit käyttävät niitä usein opioidien käyttöhäiriön hoitoon.
Proteiinireseptorikohdat ovat kuin avaimenreikiä solujesi pinnalla. Vain tietynkokoiset ja -muotoiset proteiinit voivat sitoutua reseptorikohtaan toimien avaimena solun toimintojen avaamiseksi.
Näiden reseptorikohtien joukossa on opioidireseptoreita hermostosi soluissa. He odottavat luonnollisia opioidejasi, jotka tunnetaan endogeenisinä opioideina, tai opioideja, jotka tulevat kehoosi, eli eksogeenisinä opioideina.
Osittaiset opioidiagonistit sitoutuvat opioidireseptorikohtiin, mutta eivät tuota täyttä vastetta. Joissakin tapauksissa ne voivat aktivoida yhden reseptorikohdan ja tukahduttaa toisen.
Täydelliset vs. osittaiset agonistit
Kun ihmiset viittaavat opioideihin, he viittaavat yleensä täysiin opioidiagonisteihin, kuten:
- fentanyyli
- heroiinia
- morfiini
Nämä aineet sitoutuvat opioidireseptorikohtiisi ja tuottavat maksimaalisen opioidivaikutuksen. Jotkut toimivat nopeammin kuin toiset, mikä voi vaikuttaa suuresti niiden vaikutuksiin.
Esimerkiksi metadoni on täysi opioidiagonisti. Hitaan reseptoriaktivaationsa vuoksi se ei kuitenkaan aiheuta euforiaa kuten monet muut täysagonistit. Se tuottaa edelleen samat vaikutukset kuin muut täysopioidiagonistit, mutta leviävät pidemmälle ajanjaksolle.
Osittaiset opioidiagonistit tuottavat yleensä vähemmän opioidivaikutuksia, mutta niiden vaikutukset voivat myös vaihdella annoksensa mukaan.
Esimerkkejä osittaisista opioidiagonisteista ovat:
- buprenorfiini
- butorfanoli
- tramadoli
Miten ne toimivat
Opioidireseptorit osallistuvat moniin kehon toimintoihin. Ne liittyvät useimmiten kykyysi hallita kipua, mutta opioidireseptorit viittaavat myös toimiin, jotka liittyvät:
- stressin hallinta
- mielialan säätely
- käyttäytymisen toistoa
Opioidireseptorien rooli kehon palkitsemisjärjestelmässä on se, miksi opioidien käyttö voi aiheuttaa päihdehäiriöitä ja huumeriippuvuutta.
Kehossasi on viisi tyyppiä opioidireseptoreita, jotka osallistuvat erilaisiin biologisiin vasteisiin. Tärkeimmät ovat mu, kappa ja delta.
Osittainen opioidiagonistit voivat vaikuttaa mihin tahansa opioidireseptoriin. Toisin kuin täysi agonisti, joka voi ohjata solun tuottamaan maksimaalisen opioidivaikutuksen, osittaiset agonistit voivat tuottaa vain tiettyjä tai rajoitettuja vaikutuksia.
Osittainen agonisti voi esimerkiksi lievittää kipua, mutta se ei välttämättä aiheuta euforiaa.
Opioidiagonistit vs. antagonistit
Opioidiantagonistit ovat aineita, jotka mahtuvat opioidireseptorikohtaan aiheuttamatta solua reagoimaan. Ottamalla opioidireseptorin ne estävät opioidiagonisteja tai osittaisia agonisteja sitoutumasta soluun.
Opioidiantagonistit, joita käytetään ensisijaisesti opioidien yliannostusten kumoamiseen ja päihdehäiriöiden hoitoon, voivat estää solujasi reagoimasta opioideihin.
Mihin niitä käytetään
Lääkärit käyttävät osittaisia opioidiagonisteja kivunhallintaan ja opioidien käyttöhäiriöiden hoitoon.
Osittaiset agonistit tarjoavat useita etuja opioidien käyttöhäiriön hallinnassa, mukaan lukien vieroitusoireiden ja yliannostuksen tai opioidien väärinkäyttöön palaamisen riskien vähentäminen.
Esimerkiksi buprenorfiini on osittainen opioidiagonisti, jota käytetään lääketieteellisessä kivunhoidossa ja hoitolääkkeenä opioidien käyttöhäiriöissä. Sillä on osittainen vaikutus mu-reseptoriin ja
Opioidien käytön häiriön hoitoon käytettynä buprenorfiinilla (Subutex) on “kattovaikutus”. Et koe lisävaikutuksia, jos otat enemmän kuin määrätty. Tämä ei ainoastaan vähennä väärinkäytön todennäköisyyttä, vaan myös vähentää yliannostuksen riskiä.
Suboxone, joka on buprenorfiinin ja naloksonin, opioidiantagonistin, yhdistelmä, tuottaa samanlaisen vaikutuksen ja sitä käytetään opioidien käyttöhäiriöiden hoitoon.
Lopputulos
Osittaiset opioidiagonistit ovat aineita, jotka tuottavat opioidivasteita soluissasi, mutta pienemmällä kapasiteetilla kuin täydet agonistit.
Jos sinulla on opioidien käyttöhäiriö, osittaiset opioidiagonistit voivat olla osa hoito-ohjelmaasi. Ne voivat auttaa lievittämään vieroitusoireita tyydyttämällä himoa ja vähentämällä fyysistä epämukavuutta ilman täyden agonistien aiheuttamia riippuvuusvaikutuksia.
