Mitä ovat opioidiantagonistit?

Miten ne toimivat

Opioidiantagonistit sitoutuvat solun opioidireseptorikohtaan. Vaikka opioidiagonistit, kuten morfiini tai oksikodoni, tuottavat täyden vasteen solusta, opioidiantagonistit eivät tuota vastetta.

Opioidiantagonisti toimii sitten salpaana reseptorikohtaa etsiviä opioidiagonisteja vastaan. Mitä enemmän opioidireseptoreita antagonisti estää, sitä vähemmän tunnet opioidin vaikutukset.

Mahdolliset käyttötarkoitukset

Opioidiantagonisteja käytetään tyypillisesti opioidien yliannostuksen kumoamiseen tai opioidi- tai alkoholinkäyttöhäiriöiden hoitoon.

Naloksoni (Narcan) on opioidiantagonisti, jota käytetään opioidien yliannostusten kumoamiseen. Naloksoni alkaa sitoutua nopeasti reseptorikohtiin annon jälkeen. Sisällä muutama minuuttise voi auttaa palauttamaan normaalin hengityksen ja voi jatkaa opioidisignaalien estämistä jopa 90 minuuttia, kun saat lääkärinhoitoa.

Muut opioidiantagonistit eivät ehkä toimi yhtä nopeasti, mutta voivat estää reseptorikohtia pidempään tai kohdealueilla. Näitä hitaammin vaikuttavia lääkkeitä käytetään päihdehäiriöiden hoitoon.

Opioideilla ja opioidiantagonisteilla on paikkansa myös useilla muilla lääketieteen aloilla, erityisesti anestesian alalla. Joissakin tapauksissa sinulle voidaan antaa opioidiantagonistia, kuten alvimopaania, leikkauksen jälkeen opioidien aiheuttaman ummetuksen auttamiseksi.

Jotkut lääkärit voivat myös määrätä naloksonia opioidien rinnalla estämään yliannostusta.

Tutkimus ehdottaa myös, että opioidiantagonistit voivat olla tehokkaita tiettyjen mielenterveyssairauksien, kuten skitsofrenian ja masennuksen, hoidossa.

Lääkeluettelo

Opioidiantagonisteja markkinoidaan useilla tuotenimillä alle kourallisen formulaatioiden osalta.

Vaikka useimmat näistä lääkkeistä on hankittava lääkärin kautta, jotkut osavaltiot antavat naloksonia ilman reseptiä. Jos sinulla on rakkaasi, joka käyttää opioideja, naloksonin kantaminen mukanasi voi pelastaa hänen henkensä. Muista, että naloksonilla ei ole negatiivista vaikutusta, jos sitä annetaan henkilölle, jolla ei ole opioideja.

Muita yleisiä opioidiantagonisteja ovat:

• Naltreksoni: käytetään opioidi- ja alkoholinkäyttöhäiriöiden hoitoon
• Metyylinaltreksoni: käytetään opioidien aiheuttaman ummetuksen hoitoon
• Nalmefeeni: käytetään alkoholinkäyttöhäiriön hoitoon Yhdysvaltojen ulkopuolella (se on hyväksytty opioidien yliannostusten kumoamiseen Yhdysvalloissa, mutta sitä ei ole vielä saatavilla)

Entä buprenorfiini?

Buprenorfiini on osittainen opioidiagonisti, mikä tarkoittaa, että se voi joissain tilanteissa toimia antagonistina. Tämä pätee erityisesti toisen opioidin yliannostuksen yhteydessä.

Jos buprenorfiinia annetaan opioidien yliannostuksen aikana, se pudottaa muut opioidit opioidireseptoreista. Prosessi vähentää opioidireseptorien aktivoitumista täydestä osittaiseen, mikä voi muuttaa yliannostusoireita.

Naloksoni on edelleen suosituin pelastuslääke, kun taas buprenorfiinia käytetään useammin opioidien käyttöhäiriön hoitoon.

Sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, opioidiantagonistit voivat aiheuttaa sivuvaikutuksia.

Yksi yleisimmistä ja välittömimmistä sivuvaikutuksista on vieroitus. Kun opioidien saanti katkeaa yhtäkkiä, saatat kokea:

• päänsäryt
• verenpaineen vaihtelu
• hikoilu
• pahoinvointi
• nopea syke
• vapinaa
• oksentelua
• kehon särkyjä ja kipuja
• kuume
• vilunväristykset
• huimaus
• ahdistusta

Peruuttaminen ei yleensä ole hengenvaarallista, mutta se voi olla erittäin epämiellyttävää. Lääkäri voi määrätä lisälääkkeitä näiden oireiden hallitsemiseksi.

Kaiken kaikkiaan opioidiantagonisteja pidetään turvallisina lääkkeinä. Muita vieroituksen ulkopuolisia sivuvaikutuksia ovat:

• allerginen reaktio
• pistoskohdan mustelmat tai kipu, jos käytetään injektiomuotoa
• uneliaisuus
• päänsärky
• huimaus
• oksentelua
• vähentynyt ruokahalu
• lihaskrampit
• unihäiriöt
• hammassärkyä
• lihaskrampit
• nivelkipu
• vilustumisen tai flunssan oireita

Harvinaisia, mutta mahdollisesti vakavia komplikaatioita ovat:

• pistoskohdan kudoskuolema
• maksavaurio tai hepatiitti
• vakava allerginen reaktio
• masennus
• keuhkokuume

Opioidien yliannostuksen riski

Opioidien yliannostus opioidiantagonisteja käytettäessä saattaa kuulostaa mahdottomalta, mutta sitä voi tapahtua.

Jos otat opioideja opioidiantagonistihoidon aikana, sinun on otettava enemmän, jotta voit kokea samat vaikutukset, joihin olet tottunut. Ylimääräisten opioidien ottaminen opioidiantagonistihoidon aikana voi lisätä tahattoman yliannostuksen riskiä.

Jos otat opioideja pian antagonistin käytön lopettamisen jälkeen, opioidireseptorisi ovat erityisen herkkiä pienille opioidiannoksille. Tämä herkkyys voi samoin lisätä tahattoman yliannostuksen riskiä.

Yliannostusriskin lisäämisen lisäksi opioidiantagonistien käyttö voi tehdä sinusta yleensä herkemmän opioideille, kun lopetat agonistin käytön, mikä tarkoittaa, että saatat tuntea merkittäviä vaikutuksia pienemmilläkin annoksilla.

Lopputulos

Opioidiantagonistit ovat aineita, jotka salpaavat opioidireseptoreita hermostossasi. Ne ovat lääkkeitä, jotka voivat auttaa kumoamaan opioidien yliannostuksen vaikutuksia ja hoitamaan päihdehäiriöitä.

Kaksi yleisimmistä opioidiantagonisteista ovat yliannostusta estävä lääke naloksoni ja hoitolääke naltreksoni.

Vieroitusoireet ovat yleisiä opioidiantagonisteja käytettäessä. Saatat myös kokea sivuvaikutuksia, kuten pistoskohdan reaktioita, flunssan kaltaisia ​​oireita tai päänsärkyä.

Harvinaisissa tapauksissa opioidiantagonistit voivat aiheuttaa vakavampia haittavaikutuksia, kuten maksavaurioita tai hepatiittia.