Mitä ovat PCSK9-estäjät?
Matalatiheyksisiä lipoproteiineja (LDL) kutsutaan joskus ”pahaksi” kolesteroliksi. LDL-reseptorit ovat tärkein työkalu, jota kehosi käyttää auttamaan säätelemään veren LDL-kolesterolia.
Jokaisella ihmisellä on myös geeni, jota kutsutaan proproteiinikonvertaasi subtilisiini/kexin tyyppi 9:ksi (PCSK9), joka vaikuttaa suoraan kehon LDL-reseptorien määrään. Jotkut tämän geenin mutaatiot voivat alentaa LDL-reseptoreita ja lisätä riskiäsi sairastua sydänsairauksiin, sydänkohtauksiin tai aivohalvaukseen.
PCSK9-estäjät voivat auttaa hallitsemaan korkeaa kolesterolia muokkaamalla tätä geeniä suoraan vähentämään LDL:n määrää kehossasi.
Opi PCSK9-geenistä, kuinka PCSK9-estäjät vaikuttavat LDL-kolesterolitasoihin ja onko tämä lääkitys oikea sinulle, jos olet huolissasi LDL-kolesterolista.
PCSK9-lääkkeiden tyypit ja miten ne toimivat
PCSK9-estäjät estävät geenin ekspressoimaa PCSK9-entsyymiä. Tässä on yleisiä PCSK9-estäjiä ja mitä tutkimus sanoo niiden tehokkuudesta.
Evolokumabi (Repatha)
Yksi yleinen PCSK9-estäjä nimeltään
Repathassa käytetty aine evolokumabi tunnetaan monoklonaalisena vasta-aineproteiinina. Tässä tapauksessa se tarkoittaa, että evolokumabiproteiini kiinnittyy PCSK9-geeniin ja estää sitä vähentämästä LDL-reseptoreita.
Tämä toiminta mahdollistaa useamman reseptorin alentavan veren LDL-kolesterolia ilman PCSK9-geenin häiriöitä.
Vuonna 2015 tehdyssä kliinisessä tutkimuksessa havaittiin, että evolokumabia vuoden ajan käyttäneet ihmiset laskivat LDL-kolesteroliaan noin 60 prosenttia verrattuna niihin, jotka eivät ottaneet sitä. Seuraavana vuonna vain alle 1 prosentilla evolokumabia käyttävistä ihmisistä oli sydämeen liittyvä tapahtuma, kun taas yli 2 prosentilla ihmisistä, jotka eivät käyttäneet lääkettä.
Alirokumabi (Praluent)
Alirokumabi (Praluent) on toinen yleisesti käytetty PCSK9-estäjä, joka oli
Aivan kuten evolokumabi Repathassa, myös Praluentissa käytetty alirokumabi on monoklonaalinen vasta-aineproteiini, joka kiinnittyy PCSK9-geeniin. Tämä estää geeniä vähentämästä LDL-reseptoreita, jotka auttavat alentamaan LDL-kolesterolia kehossa.
Vuoden 2015 kliininen tutkimus osoitti myös menestystä LDL-kolesterolin alentamisessa – vain 1,7 prosenttia tutkituista ihmisistä koki jonkinlaisen sydämeen liittyvän tapahtuman tutkimuksen 78 viikon aikana.
Sivuvaikutukset
Kliinisissä tutkimuksissa raportoidut sivuvaikutukset erosivat hieman evolokumabia ja alirokumabia käyttävien ihmisten välillä. Näiden lääkkeiden pitkäaikaisia sivuvaikutuksia ja riskejä ei ole vielä täysin selvitetty tutkimuksessa.
Sivuvaikutuksia voivat olla seuraavat:
Evolokumabi (Repatha)
Haittavaikutuksia raportoitiin 69 prosentilla ihmisistä, jotka käyttivät evolokumabia kliinisissä tutkimuksissa, mukaan lukien:
- turvotusta tai ihottumaa pistoskohdassa
- raajan kipu
- väsymys
Alle 1 prosentti ihmisistä evolokumabitutkimuksessa ilmoitti:
- henkinen hämmennys
- keskittymisvaikeuksia
- muut neurokognitiiviset ongelmat
Alirokumabi (Praluent)
Alirokumabitutkimuksissa 81 prosenttia lääkettä käyttävistä ihmisistä ilmoitti sivuvaikutuksista, kuten pistoskohdan reaktioista ja lihaskivuista.
Hieman yli 1 prosentti Alirocumabia käyttävistä ihmisistä ilmoitti neurokognitiivisista haittatapahtumista, kuten muistin heikkenemisestä ja sekavuudesta.
PCSK9-lääkkeet vs. statiinit
Sekä PCSK9-estäjiä että statiineja käytetään usein alentamaan LDL-kolesterolia, varsinkin kun statiinit tai elämäntapamuutokset eivät ole auttaneet alentamaan LDL-kolesterolia.
A
PCSK9 annetaan injektioina, jotka vaikuttavat suoraan PCSK9-geenin aktiivisuuteen. Statiinit tabletteina tai kapseleina voivat:
- estää HMG-CoA-reduktaasin, entsyymin, jota maksasi käyttää kolesterolin tuottamiseen
- auttaa kehoasi imemään takaisin valtimoistasi kertyneet kolesterolikertymät
Edullinen tuotenimi ja geneeriset statiinit ovat saatavilla reseptillä. PCSK9-estäjät vaativat injektion 2–4 viikon välein lääketieteellisessä laitoksessa ja voivat olla kalliimpia, koska näistä lääkkeistä ei ole geneerisiä versioita.
Useimmat ihmiset voivat ottaa statiineja, mutta sivuvaikutukset, kuten ruoansulatushäiriöt ja lihaskipu, voivat vaikeuttaa joidenkin ihmisten sietämistä. PCSK9-estäjät voivat tarjota toisen vaihtoehdon ihmisille, joilla on LDL-kolesterolia, joilla on suuri sydänsairauksien riski, mutta jotka eivät siedä statiineja.
Keskustele lääkärin kanssa siitä, kuinka statiinit vaikuttavat pitkällä aikavälillä ja miten ne voivat vaikuttaa sinuun. Tutkimukset eivät ole vieläkään vakuuttavia siitä, kuinka PCSK9-estäjät vaikuttavat kardiovaskulaarisiin tapahtumiin ajan myötä.
Kenen ne pitäisi ottaa?
PCSK9-estäjät eivät yleensä ole ensilinjan hoito LDL-kolesterolin alentamiseen. Niitä käytetään usein muiden hoitojen, kuten statiinien, rinnalla tai niitä käytetään, kun muut lääkkeet eivät ole tehonneet.
Lääkäri voi määrätä PCSK9-estäjän, jos sinulle on jo määrätty kaksi erilaista hoitoa LDL-kolesterolin alentamiseksi ja LDL-kolesteroli on edelleen korkea. Monissa tapauksissa tämä sisältää todennäköisesti statiinin tai lääkkeitä, kuten sappihappohartseja.
Sinulle voidaan myös määrätä PCSK9-estäjää, jos sinulla on sairaus, jota kutsutaan familiaaliseksi hyperkolesterolemiaksi. Tämä on geneettinen sairaus, joka voi johtaa korkeaan kolesterolitasoon, joka vaatii lääkitystä.
The
PCSK9-estäjät ovat korkean LDL-kolesterolin injektoitava hoito, joka voi tarjota turvallisen vaihtoehdon ihmisille, jotka eivät voi ottaa statiineja tai joilla on geneettisiä sairauksia, jotka lisäävät korkean kolesterolin riskiä. Lisää tutkimusta tarvitaan ehdottamaan, kuinka tehokkaita ne alentavat LDL-kolesterolia yksinään häiritsemällä suoraan geneettisiä prosesseja, jotka voivat vähentää LDL-reseptoreita kehossa.
Keskustele lääkärin kanssa siitä, oletko ehdokas näihin lääkkeisiin ja mitä odottaa pitkällä aikavälillä.
