Mikä on asikloviiri ja sen käyttötarkoitukset?

Mikä on asikloviiri?

Asikloviiri on yleisimmin määrätty viruslääke maailmassa. Se oli ensimmäinen reseptilääke vuonna 1983.

Asikloviiri on synteettinen yhdiste, jolla on samanlainen molekyylirakenne kuin puriininukleosidilla. Sen on osoitettu pysäyttävän herpes simplex -viruksen (HSV), Varicella zoster -viruksen (VZV) (vesirokkoa ja vyöruusua aiheuttavan), Epstein – Barrin viruksen (EBV, rauhaskuumeen aiheuttaja) ja sytomegaloviruksen (CMV) kasvun. .

Indikaatiot asikloviirihoidolle

Asikloviiria käytetään:

• Ensisijainen herpes simplex
• Toistuvat sukupuolielinten herpesjaksot
• HSV-infektioiden tukahduttaminen
• Herpes zoster -infektioiden ensimmäiset päivät.

Asikloviirin annostelu

Huuliherpes

• Aikuisten ja yli 2-vuotiaiden lasten alkavan taudinpurkauksen aikana 200 mg oraalista asikloviiria tai 400 mg kolme kertaa päivässä tulisi ottaa viisi kertaa päivässä 10 päivän ajan. Puolet aikuisen annoksesta tulisi käyttää alle 2-vuotiaille lapsille.
• Toistuvien jaksojen hoito tulee aloittaa aikaisintaan ja jatkaa viiden päivän ajan.
• Jos pitkäaikainen tukahduttava hoito on tarpeen, annetaan 400 mg kahdesti päivässä.

Asikloviiria on saatavana myös huulille ja kasvoille kylmähermovoiteena ja silmäinfektioiden silmävoiteena. Sitä tulisi käyttää ensimmäisten toistuvan infektion oireiden yhteydessä, usein pistely tunne. Sitten se hierotaan vaurioituneelle alueelle neljän tunnin välein hereillä 5 päivän ajan. Se ei sovi käytettäväksi suun tai muiden limakalvojen sisällä.

Varicella-zoster

Asikloviiri on tärkeä lääke herpes zosterin (vyöruusun) hoidossa, mutta sitä voidaan käyttää myös vesirokon (vesirokko) hoitoon aikuisilla tai vakavien infektioiden hoidossa lapsilla.

Parhaat tulokset saavutetaan, jos hoito alkaa 48 tunnin kuluessa ihottuman alkamisesta. Suun kautta annettu asikloviiri 800 mg viisi kertaa päivässä 7 päivän ajan nopeuttaa rakkuloiden paranemista. Zoster-infektioissa se vähentää myös kivun vakavuutta ja kestoa ja voi estää postherpeettisen neuralgian.

Laskimonsisäisellä asikloviirillä saavutetaan korkeampi veripitoisuus verrattuna suun kautta otettavaan asikloviiriin. Sitä suositellaan vaikeille infektioille:

• Immuunipuutteiset potilaat, joilla on vesirokko, levinnyt herpes zoster tai vaikea herpes simplex
• Akuutti herpes zoster, kun se vaikuttaa kolmoishermoon (otsa ja silmäluomet)
• Laaja ekseema herpeticum
• Aivojen herpesinfektio (enkefaliitti)
• Herpes-infektiot vastasyntyneillä.

Laskimonsisäistä asikloviiria annetaan yli tunnin ajan 8 tunnin välein 7 päivän ajan annoksena 5 mg / kg HSV: lle ja 10 mg / kg VZV: lle.

Asikloviirin vaikutusmekanismi

Tehokkuuden saavuttamiseksi asikloviiri on ensin vaihdettava asikloviirimonofosfaatiksi entsyymillä, jota esiintyy vain viruksissa, nimeltään tymidiinikinaasi (TK). Sitten solujen sisällä olevat ihmisen entsyymit muuttavat sen aktiiviseksi trifosfaattimuodoksi.

CMV ei tuota tymidiinikinaasia, joten asikloviirin antiviraalinen aktiivisuus CMV-infektioissa on heikko.

Asikloviiritrifosfaatti (AT) on lääkkeen aktiivinen muoto. Se vähentää virus-DNA: n tuotantoa kilpailemalla luonnollisen yhdisteen, deoksiguanosiinitrifosfaatin, kanssa virus-DNA-polymeraasientsyymistä. AT: n sisällyttäminen virus-DNA: han estää kokonaan uuden DNA: n synteesin.

Viruksen DNA-polymeraasi sitoutuu 10–30 kertaa voimakkaammin AT: hen kuin solu-DNA-polymeraasi. Tämä tarkoittaa, että asikloviiri ei ole myrkyllistä.

Valitettavasti vain noin 15–20% asikloviiriannoksesta imeytyy suolen seinämän läpi, mikä tarkoittaa, että sitä on otettava usein, koska se toimii vain kaksi tai kolme tuntia verenkierrossa.

Asikloviirin sivuvaikutukset

Asikloviirin haittavaikutukset ovat harvinaisia, mutta niihin voi sisältyä pahoinvointia tai oksentelua, ripulia, päänsärkyä, kuumetta, sekavuutta, lymfadenopatiaa, yleistyneitä lihaskipuja ja ihon kutinaa.

Asikloviiria tulee käyttää varoen munuaissairautta sairastavilla potilailla. Annos on pienennettävä, jotta estetään lääkkeen kertyminen ja pienennetään riskiä, ​​että lääke vahingoittaa munuaisia ​​tai hermostoa. Asikloviiri voi myös aiheuttaa epänormaaleja maksan toimintakokeita ja harvoin valkosolujen määrän laskua.

Raskausrekisterissä yli 1000 naista, jotka saivat asikloviiria ennen raskauden alkua tai raskauden aikana, ei havaittu lisääntynyttä keskenmenoja tai syntymävikoja jälkeläisissä. Kuten minkä tahansa lääkkeen kohdalla, sitä tulisi antaa raskauden aikana vain, jos hyödyn uskotaan ylittävän riskin.

Muut viruslääkkeet, joita käytetään herpesinfektioissa

Valasikloviiri on asikloviirin aihiolääke ja sen biologinen hyötyosuus on parempi. Sitä voidaan käyttää myös HSV: n ja HZV: n hoitoon. Sitä käytetään CMV-infektion estämiseen elinsiirron jälkeen. Tavalliset annokset ovat:

• HZV: 1 g kolme kertaa päivässä 7 päivän ajan
• HSV: 500 mg kahdesti päivässä 5 päivän ajan.

Famsikloviiria käytetään HSV: n ja HZV: n hoitoon. Tavalliset annokset ovat:

• HZV: 500 mg kolme kertaa päivässä 10 päivän ajan
• HSV: 125–250 mg kolme kertaa päivässä 5 päivän ajan
• Pitkäaikainen tukahduttaminen: 250 mg kahdesti päivässä
• Toistuva huulten HSV: 500 mg: n kerta-annos ensimmäisten rakkuloiden merkkien yhteydessä
• Toistuva sukuelinten HSV: 100 mg kahdesti päivässä yhden päivän ajan rakkuloiden ensimmäisten merkkien ilmaantuessa.