Repatha (evolokumabi) on injektoitava kolesterolia alentava lääke, joka kuuluu PCSK9-estäjä-lääkeryhmään. Evolokumabi on monoklonaalinen vasta-aine. Repathaa käytetään pääasiassa sydän- ja verisuonitauteja tai tiettyjä korkean kolesterolitason muotoja sairastavien aikuisten hoidossa, usein yhdessä ruokavalion muutosten ja liikunnan kanssa sekä statiinilääkityksen kanssa tai ilman sitä.
Repatha voi alentaa merkittävästi LDL-kolesterolia (”pahaa” kolesterolia) ja vähentää vakavien sydän- ja verisuonitapahtumien, kuten sydänkohtauksen ja aivohalvauksen, riskiä.
Miten Repatha (evolokumabi) -lääke toimii?
Maksassamme on LDL-reseptoreita maksasolujen pinnalla. Nämä reseptorit poistavat LDL-kolesterolia verenkierrosta.
PCSK9-niminen proteiini voi sitoutua LDL-reseptoreihin ja edistää niiden hajoamista maksasolujen sisällä. Tällöin LDL-kolesterolia poistamaan jää vähemmän LDL-reseptoreita.
Evolokumabi sitoutuu PCSK9-proteiiniin. Estämällä PCSK9:n ja LDL-reseptorien välisen vuorovaikutuksen evolokumabi varmistaa, että maksan soluissa on käytettävissä enemmän LDL-reseptoreita. Näin maksa pystyy poistamaan verestä enemmän LDL-kolesterolia.
Tämä vaikutusmekanismi eroaa statiinilääkkeiden vaikutusmekanismista, vaikka nämä lääkkeet voivat toimia yhdessä. Statiinilääkkeet vähentävät kolesterolin tuotantoa maksassa ja lisäävät LDL-reseptorien toimintaa, kun taas evolokumabi estää PCSK9-proteiinia tuhoamasta LDL-reseptoreita.
Repatha (evolokumabi) -lääkkeen haittavaikutukset
Repathan raportoituja haittavaikutuksia ovat:
- Nenänielutulehdus
- Ylähengitystieinfektio
- Influenssa
- Selkäkipu
- Nivelkipu
- Lihaskipu
- Injektiokohdan reaktiot
- Päänsärky
- Pahoinvointi
- Väsymys
- Lihaskouristukset
- Yskä
- Virtsateiden tulehdus
- Ihottuma
- Nokkosihottuma
- Yliherkkyysreaktiot
- Angioedeema
- Influenssan kaltaiset oireet.
Seuraavaksi selitämme haittavaikutukset ja annamme ohjeita niiden välttämiseen tai lieventämiseen.
1. Nenänielutulehdus ja flunssan kaltaiset oireet
Nenänielutulehdus on yleisimmin raportoitu haittavaikutus. Noin 5 % Repatha (evolokumabi) -lääkettä käyttävistä potilaista kärsii nenänielutulehduksesta.
Yksi syy tähän on se, että PCSK9:n estäminen voi vaikuttaa lievästi ylempien hengitysteiden immuuni- ja tulehdussignalointiin.
Voit vähentää hengitystieinfektioiden riskiä seuraavasti:
- Pesemällä kädet säännöllisesti.
- Välttämällä läheistä kontaktia hengitystieinfektiota sairastavien kanssa.
- Ottamalla suositellut rokotukset.
- Nukkumalla riittävästi ja noudattamalla terveellistä ruokavaliota.
- Välttämällä tupakointia.
Jos hengitystieoireet ovat pitkäkestoisia, vakavia tai epätavallisia, keskustele asiasta lääkärisi kanssa sen sijaan, että olettaisit automaattisesti evolokumabin olevan syynä.
2. Ylähengitysteiden infektio
Noin 3 %:lla Repatha (evolokumabi) -lääkettä käyttävistä henkilöistä esiintyy ylähengitysteiden infektioita.
3. Injektiokohdan reaktiot
Repatha-lääke annetaan ihon alle, ja pistoskohdassa voi ilmetä seuraavia reaktioita:
- Ihon punoitus
- Kipu
- Mustelmia
- Turvotusta
- Ihon ärsytystä.
Pistokohtia on vaihdeltava, ja mustelmia, punoitusta tai kovettuneita ihoalueita on vältettävä.
4. Selkäkipu
Selkäkipu on Repathan yleinen haittavaikutus, jota esiintyy noin 4 %:lla tämän lääkkeen käyttäjistä. Tämän haittavaikutuksen mekanismia ei ole vielä selvitetty tarkasti.
Säännöllinen liikunta, sopiva venyttely, terveellisen painon ylläpitäminen ja pitkäkestoisen liikkumattomuuden välttäminen voivat lievittää selkäkipua.
5. Nivelkipu
Repatha (evolokumabi) aiheuttaa toisinaan nivelkipua, mutta lääkäreillä ei ole tarkkaa tietoa syystä. Tämä lääke voi aiheuttaa lievää lihas- tai nivelärsytystä. Huomaa, että nivelkipu on myös yleistä ja voi johtua muista syistä.
Voit lievittää nivelkipua sopivalla liikunnalla, painonhallinnalla ja lääkärin suosittelemilla lääkkeillä.
6. Lihaskipu
Noin 4 % Repatha-lääkettä käyttävistä kokee lihaskipua.
Tutkijat eivät ole vielä ymmärtäneet tämän sivuvaikutuksen mekanismia. Toisin kuin statiinilääkkeet, evolokumabi ei estä suoraan kolesterolin synteesiä lihaksissa. Syynä voi olla se, että Repatha vaikuttaa lihassoluihin välillisesti LDL-kolesterolin aineenvaihdunnan muutosten tai immuunijärjestelmään liittyvien vaikutusten kautta.
Lihasoireilla voi olla monia muita syitä, kuten liikunta, muut lääkkeet, kilpirauhasen toimintahäiriöt ja elektrolyyttitasapainon häiriöt.
Älä lopeta evolokumabilääkkeen käyttöä automaattisesti lievän lihasvaivan vuoksi. Kerro sen sijaan lääkärillesi, jos lihaskipu on jatkuvaa tai voimakasta.
7. Päänsärky
Evolokumabihoidon aikana on raportoitu päänsärkyä.
Päänsäryn lievittämiseksi sinun tulee juoda riittävästi vettä, nukkua säännöllisesti ja välttää liiallista alkoholinkäyttöä.
8. Pahoinvointi
Pahoinvointia esiintyy noin 1,8 prosentilla evolokumabilla hoidetuista potilaista. Syytä tähän ei tunneta tarkasti.
Pahoinvointia voi lievittää syömällä pienempiä aterioita, juomalla riittävästi nesteitä ja välttämällä ruokia, jotka selvästi aiheuttavat pahoinvointia.
9. Väsymys
Noin 1,6 % Repatha-lääkettä (evolokumabi) käyttävistä potilaista kokee väsymystä.
Huomaa, että väsymys voi johtua monista eri syistä, kuten sydän- ja verisuonitaudeista, unihäiriöistä, anemiasta, infektioista ja muista lääkkeistä.
Jos väsymys jatkuu, lääkärin on tutkittava muut mahdolliset syyt sen sijaan, että oletettaisiin evolokumabin olevan syynä.
10. Lihaskouristukset
Noin 1,3 % Repatha-lääkettä (evolokumabi) käyttävistä potilaista kokee lihaskouristuksia.
11. Yskä ja flunssa
Noin 1,2 % Repatha-lääkettä (evolokumabi) käyttävistä kokee yskää ja flunssaa.
12. Yliherkkyys ja allergiset reaktiot
Evolokumabi voi aiheuttaa yliherkkyysreaktioita, kuten ihottumaa, punoitusta ja nokkosihottumaa.
Useimmat reaktiot eivät ole vakavia, mutta vakavia yliherkkyysreaktioita, mukaan lukien angioedeema, on esiintynyt.
Lopeta lääkkeen käyttö ja hakeudu välittömästi lääkäriin, jos sinulla ilmenee merkkejä vakavasta allergisesta reaktiosta, kuten:
- Huulten, kielen, kurkun tai kasvojen turvotus
- Hengitysvaikeudet
- Nielemisvaikeudet
- Laaja-alainen nokkosihottuma
- Vakava huimaus tai pyörtyminen.
13. Angioedeema
Angioedeema on harvinainen mutta vaarallinen reaktio, johon liittyy syvempää turvotusta ihon alla, usein kasvoissa, huulissa, kielessä tai kurkussa.
Jos kielesi tai kurkkusi turpoaa tai sinulla on hengitysvaikeuksia, pidä tilannetta lääketieteellisenä hätätilanteena.
14. Diabetes ja verensokeri
Tälle huolenaiheelle on biologinen syy. Erittäin voimakas PCSK9:n estäminen saattaa vaikuttaa hieman haiman β-solujen toimintaan tai glukoosiaineenvaihduntaan. Evolokumabin kliinisissä tutkimuksissa ei kuitenkaan ole havaittu merkittävää diabeteksen riskin kasvua.
Siksi sinun ei tulisi välttää evolokumabin käyttöä pelkästään diabeteksen pelon vuoksi.
15. Neurokognitiiviset ongelmat
On herännyt huoli siitä, voiko erittäin alhainen LDL-kolesteroli aiheuttaa muistiongelmia tai muita kognitiivisia ongelmia.
Todisteet ovat kuitenkin rauhoittavia. EBBINGHAUS-tutkimuksessa, johon osallistui 1 974 henkilöä FOURIER-tutkimuksesta, evolokumabia ottaneet suoriutuivat muisti- ja muiden ajattelukykyjen testeissä yhtä hyvin kuin lumelääkettä ottaneet. Osallistujia seurattiin mediaanina 19 kuukautta.
Myöskään FOURIER-tutkimuksessa ei havaittu merkittävää eroa muistiongelmien tai muiden kognitiivisten ongelmien raportoinnissa evolokumabia saaneiden ja lumelääkettä saaneiden välillä.
Siksi muistiongelmia ja muita kognitiivisia ongelmia ei pidetä evolokumabin yleisinä sivuvaikutuksina.
Heikentääkö evolokumabi (Repatha) immuunijärjestelmää?
Evolokumabi on PCSK9-proteiinia vastaan kohdistuva vasta-aine, ei perinteisessä mielessä immunosuppressiivinen lääke.
Vasta-aineiden muodostuminen evolokumubia vastaan on harvinaista. Kliinisissä tutkimuksissa 0,3 %:lle 17 992 aikuispotilaasta kehittyi sitovia vasta-aineita, eikä yhdellekään potilaalle kehittynyt neutraloivia vasta-aineita. Ei ollut näyttöä siitä, että sitoutuvat vasta-aineet olisivat vaikuttaneet lääkkeen farmakokinetiikkaan, tehoon tai turvallisuuteen.
Vaikka evolokumabihoidon aikana on raportoitu hengitystieinfektioita, kliinisten tutkimusten tulokset eivät osoita, että evolokumabi heikentäisi merkittävästi immuunijärjestelmää.
Kenen ei tulisi käyttää Repatha (evolokumabi) -lääkettä?
Nykyisissä käyttöohjeissa on yksi selkeä vasta-aihe:
Repatha (evolokumabi) -lääkettä ei saa käyttää, jos potilaalla on aiemmin ollut vakava yliherkkyysreaktio evolokumabille tai jollekin sen ainesosalle.
Raskaana olevat naiset
Tietoja ei ole riittävästi sen määrittämiseksi, lisääkö evolokumabi vakavien synnynnäisten epämuodostumien, keskenmenon tai muiden raskauteen kohdistuvien haittavaikutusten riskiä. Evolokumabi on immunoglobuliini G (IgG) -vasta-aine, joka voi kulkeutua istukan läpi, erityisesti raskauden myöhemmissä vaiheissa.
Nykyisissä rasva-arvojen hallintaa koskevissa ohjeissa suositellaan välttämään PCSK9-monoklonaalisten vasta-aineiden käyttöä raskauden aikana, koska sikiön turvallisuutta koskevat tiedot ovat riittämättömiä.
Jos olet raskaana tai suunnittelet raskautta, älä aloita tai lopeta kolesterolilääkitystä omatoimisesti. Lääkärisi voi päättää, pitäisikö hoito keskeyttää vai onko jokin toinen hoitomuoto sopivampi.
Imetävät naiset
Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa siitä, erittyykö evolokumabi äidinmaitoon tai mitä vaikutuksia tällä lääkkeellä voi olla imetettävään lapseen.
Nykyisten suositusten mukaan PCSK9-monoklonaalisten vasta-aineiden käyttöä imetysaikana tulisi välttää, koska turvallisuustietoja ei ole riittävästi.
Henkilöt, joilla on aiemmin ollut vakava allerginen reaktio
Aikaisempi vakava yliherkkyysreaktio on vasta-aihe. Uudelleenaltistuminen lääkkeelle voi aiheuttaa uuden vakavan reaktion.
Siksi on valittava vaihtoehtoinen kolesterolia alentava lääke sen sijaan, että yritettäisiin aloittaa evolokumabin käyttö uudelleen.
Hyväksyttyä ikää nuoremmat lapset
Evolokumabin turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu kaikentyyppisissä lasten korkean kolesterolitason tiloissa. Euroopan unionissa tämä lääke on hyväksytty 10-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille, joilla on heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia (HeFH) tai homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia (HoFH). Sen turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole vahvistettu alle 10-vuotiailla lapsilla tai lapsilla, joilla on muun tyyppinen korkea kolesteroli.
Lapsen hoitoa tulisi siksi ohjata lasten lipidien erikoislääkärin tai muun asianmukaisen erikoislääkärin toimesta.
Yhteenvetona voidaan todeta, että Repatha (evolokumabi) -lääke on yleisesti ottaen turvallinen käyttää. Yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia ovat hengitysoireet, selkä- tai nivelkipu sekä pistoskohdan reaktiot. Suurin huolenaihe on vakava yliherkkyysreaktio. Angioedeema on harvinaista, mutta se voi olla vaarallista ja vaatii välitöntä lääketieteellistä hoitoa. Aikaisempi vakava yliherkkyysreaktio evolokumabille on vasta-aihe.
