Korkea kolesteroli vaatii usein pitkäaikaista hoitoa, etenkin jos potilaalla on sydän- ja verisuonitauti tai hän ei voi ottaa riittävää annosta statiinilääkettä. Nilemdo (bempedoihappo) tarjoaa toisen tavan alentaa LDL-kolesterolia (low-density lipoprotein cholesterol) ja siitä on tullut tärkeä statiiniton vaihtoehto joillekin aikuisille. Tähän lääkkeeseen liittyy kuitenkin joitakin turvallisuusriskejä, jotka koskevat virtsahappoa, kihtiä, jänteitä, verisolujen määrää, maksaentsyymejä ja munuaistutkimusten tuloksia.
Nilemdo (bempedoihappo) on suun kautta otettava kolesterolia alentava lääke, jota käytetään pääasiassa aikuisille, joilla on primaarinen hyperkolesterolemia tai sekamuotoinen dyslipidemia ja jotka tarvitsevat LDL-kolesterolin lisäalennusta nykyisten lääkkeidensä lisäksi. Nilemdoa voidaan käyttää myös potilailla, jotka eivät siedä statiinilääkkeitä tai joille statiinilääkkeet eivät sovi.
Nilemdon tavanomainen annos on 180 mg kerran päivässä.
Bempedoihappo alentaa LDL-kolesterolia yleensä kohtuullisesti, ei yhtä paljon kuin voimakkaat statiinilääkkeet tai jotkut injektoitavat lipidejä alentavat lääkkeet.
Nilemdo (bempedoihappo) estää ATP-sitraattilyyasi (ACL) -nimisen entsyymin toimintaa. ACL osallistuu kolesterolin tuotantoon maksassa. Bempedoihappo muuttuu aktiiviseksi muodokseen pääasiassa maksassa. Tämä aktiivinen muoto estää ACL:n toimintaa, mikä vähentää kolesterolin tuotantoa maksasoluissa. Maksan vasteena sen pinnalla olevien LDL-reseptorien määrä kasvaa, jolloin ne poistavat enemmän LDL-kolesterolia verenkierrosta.
Bempedoihappo aktivoituu pääasiassa maksassa eikä niinkään luustolihaksessa, joten sillä on vain vähän suoraa vaikutusta lihaskudokseen.
Nilemdo-lääkkeen (bempedoihappo) haittavaikutukset
Nilemdon yleisiä haittavaikutuksia ovat:
- Hyperurikemia (veren virtsahappopitoisuuden nousu)
- Kihti
- Kipu käsivarressa tai jalassa
- Anemia
- Aspartaattiaminotransferaasin (lyhenne: AST, maksaentsyymi) pitoisuuden nousu
- Glomerulusten suodatusnopeuden lasku.
Nilemdon harvinaisempia sivuvaikutuksia ovat hemoglobiinin lasku, alaniiniaminotransferaasin (ALT) nousu, maksan toimintakokeiden tulosten nousu, veren kreatiniinipitoisuuden nousu, veren ureatason nousu sekä painonlasku.
Nilemdon harvinaisia mutta vakavia sivuvaikutuksia ovat munuaistapahtumien ja sappikivien lisääntynyt esiintyvyys sekä jänteen repeämä.
Seuraavaksi selitämme sivuvaikutukset ja annamme ohjeita niiden välttämiseksi tai lieventämiseksi.
1. Hyperurikemia
Hyperurikemia on Nilemdon (bempedohappo) yleisin haittavaikutus, jota esiintyy noin 10 prosentilla tätä lääkettä käyttävistä. Virtsahapon pitoisuus nousee keskimäärin noin 0,8 mg/dL. Virtsahappopitoisuus nousee yleensä neljän ensimmäisen viikon aikana ja palaa entiselle tasolleen, kun lopetat lääkkeen käytön.
Syy: Bempedoihappo estää munuaisten orgaanisen anionikuljettajan 2 (OAT2) proteiinin toimintaa. OAT2 osallistuu virtsahapon käsittelyyn munuaisissa. Tämän kuljettajaproteiinin estäminen voi vähentää virtsahapon erittymistä ja siten nostaa sen pitoisuutta veressä.
Jos käytät Nilemdo-lääkettä, lääkäri voi tarkistaa virtsahappopitoisuutesi, erityisesti jos sinulla on jo kihti tai sinulla on aiemmin ollut kohonnut virtsahappopitoisuus.
Sinun on ilmoitettava oireista, kuten äkillisestä nivelkivusta, nivelten turvotuksesta ja ihon punoituksesta. Lääkärisi voi määrätä virtsahappopitoisuutta alentavan lääkkeen tarvittaessa.
Jos sinulla on aiemmin ollut kihti, kerro siitä lääkärillesi ennen Nilemdo-lääkkeen käytön aloittamista. Korkean virtsahappopitoisuuden tai aiemman kihtitaudin omaavilla henkilöillä riski on suurempi.
2. Kihti
Kihti esiintyy noin 2 prosentilla Nilemdo-lääkettä (bempedoihappo) käyttävistä potilaista.
Kihti kehittyy, kun virtsahappo kertyy ja muodostaa kiteitä nivelissä. Bempedoihappo voi nostaa veren virtsahappopitoisuutta, koska se estää OAT2-entsyymiä munuaisissa. Korkeampi virtsahappopitoisuus voi siten lisätä kihtikohtauksen todennäköisyyttä, erityisesti jos sinulla on jo ennestään korkea virtsahappopitoisuus tai aiempaa kihtiä.
Kerro lääkärillesi, jos sinulla on aiemmin ollut kihti. Lääkäri voi seurata virtsahappopitoisuuttasi ja harkita virtsahappoa alentavan lääkkeen määräämistä kihdin ehkäisemiseksi.
Runsaasti veden juominen ja terveellinen ruokavalio – kuten punaisen lihan ja alkoholin välttäminen – voivat auttaa, mutta ruokavalio ei voi täysin estää lääkkeen aiheuttamaa virtsahapon nousua.
Jos sinulla ilmenee äkillistä voimakasta kipua, nivelten turvotusta, lämpöä tai ihon punoitusta nivelen ympärillä, ota yhteyttä lääkäriisi.
3. Jännevauriot ja jänteen repeämä
Nämä ovat harvinaisia, mutta mahdollisesti vakavia haittavaikutuksia.
Ilmoitettuja vaurioalueita ovat akillesjänne, hauislihasjänne ja olkapään kiertäjäkalvosinjänne. Jännekatkos voi ilmetä 1–2 kuukauden kuluessa lääkkeen käytön aloittamisesta.
Tämän haittavaikutuksen mekanismia ei ole vielä selvitetty tarkasti. Riski on suurempi yli 60-vuotiailla, henkilöillä, joilla on aiemmin ollut jänneongelmia, munuaisten vajaatoiminnasta kärsivillä sekä kortikosteroideja tai fluorokinoloniantibiootteja käyttävillä henkilöillä.
Kerro lääkärillesi, jos sinulla on aiemmin ollut jänneongelmia tai jänteen repeämä. Lääkärisi voi harkita toisen kolesterolia alentavan lääkkeen määräämistä, jos sinulla on merkittävä jänteisiin liittyvä riski.
Kiinnitä huomiota uusiin jännekipuihin, jänteiden turvotukseen, jännetulehdukseen tai jänteiden heikkouteen. Jos jänneoireita ilmaantuu, anna kyseiselle alueelle lepoa ja ota viipymättä yhteyttä lääkäriisi.
Jos epäilet jänteen repeämää, lopeta Nilemdo-lääkkeen käyttö välittömästi ja ota yhteyttä lääkäriisi.
4. Kipu käsissä tai jaloissa
Kipu käsissä tai jaloissa on toinen Nilemdon (bempedoihappo) yleinen haittavaikutus, jota esiintyy noin 3 prosentilla tätä lääkettä käyttävistä. Tutkijat eivät vielä tiedä tarkalleen, miksi näin tapahtuu.
Jos kipu muuttuu jatkuvaksi tai voimakkaaksi, ilmoita siitä lääkärillesi.
5. Anemia ja hemoglobiinipitoisuuden lasku
Bempedoihappo voi alentaa hemoglobiinipitoisuutta ja aiheuttaa anemiaa. Noin 1 % Nilemdo-lääkettä käyttävistä potilaista kärsii anemiasta. Tutkijat eivät vielä tiedä tarkalleen miksi.
Hemoglobiinipitoisuus laskee yleensä neljän ensimmäisen viikon aikana ja palautuu entiselle tasolleen, kun lopetat lääkkeen käytön.
6. Maksaentsyymiarvojen nousu
Bempedoihappo voi nostaa maksaentsyymiarvoja, erityisesti alaniiniaminotransferaasia (ALT) ja aspartaattiaminotransferaasia (AST).
Useimmissa tapauksissa maksaentsyymiarvojen kohoaminen on oireetonta, eikä siihen liity muita merkkejä maksan toimintahäiriöstä.
Bempedoihappo vaikuttaa maksassa, koska sen aktiivinen muoto tuotetaan pääasiassa maksakudoksessa. Siksi maksaentsyymien aktiivisuudessa voi esiintyä muutoksia hoidon aikana.
Lääkärisi voi keskeyttää Nilemdo-hoidon, jos transaminaasipitoisuus nousee yli kolminkertaiseksi normaalin ylärajaan verrattuna.
Kerro lääkärillesi, jos ihosi tai silmäsi kellastuvat, virtsasi on tummaa, tunnet epätavallisen voimakasta väsymystä tai sinulla on jatkuvaa vatsavaivaa.
7. Munuaisiin liittyvät muutokset
Bempedoihappo voi muuttaa munuaistutkimusten tuloksia, erityisesti seerumin kreatiniinipitoisuutta ja veren ureatyppipitoisuutta.
Munuaisiin liittyviä ongelmia tai poikkeavuuksia esiintyy noin 3 prosentilla Nilemdo-lääkettä käyttävistä potilaista.
Kaikki kreatiniinipitoisuuden nousut eivät kuitenkaan tarkoita todellista munuaisvaurioita.
Kreatiniinipitoisuus nousee yleensä ensimmäisten neljän viikon aikana, pysyy suhteellisen vakaana ja palaa entiselle tasolleen lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen.
Syy: Bempedoihappo estää OAT2:ta – munuaisten kuljetusproteiinia, joka osallistuu kreatiniinin tubulaariseen erittymiseen. Tämän seurauksena veren kreatiniinipitoisuus voi nousta, koska kreatiniinin käsittely munuaisissa muuttuu, ei niinkään siksi, että munuaisiin olisi välttämättä tullut rakenteellisia vaurioita.
8. Sappikivet
Noin 1 %:lla Nilemdo-lääkettä (bempedoihappo) käyttävistä ihmisistä muodostuu sappikiviä. Tutkijat eivät vielä täysin ymmärrä tämän sivuvaikutuksen taustalla olevaa mekanismia.
Bempedoihapon aiheuttamien sappikivien ehkäisemiseksi ei ole todistettua keinoa. Ota yhteyttä lääkäriisi, jos sinulla on jatkuvaa kipua oikeassa ylävatsassa tai vatsan keskiosassa, erityisesti syömisen jälkeen, tai jos vatsakipuun liittyy kuumetta, oksentelua tai ihon tai silmien keltaisuutta.
