Leqvio (inclisiran) on pieni häiritsevä RNA (siRNA) -lääke, jota käytetään alentaa LDL-kolesterolia (”pahaa” kolesterolia).
Leqvio on suhteellisen uusi kolesterolia alentava lääke, joka toimii eri tavalla kuin useimmat perinteiset lipidejä alentavat lääkkeet. Sen sijaan, että lääke estäisi suoraan entsyymiä tai proteiinia, se käyttää RNA-interferenssin muotoa vähentääkseen kolesterolin säätelyyn osallistuvan proteiinin tuotantoa. Leqvio on erityisen hyödyllinen, kun LDL-kolesteroli pysyy liian korkeana muiden lääkkeiden käytöstä huolimatta tai kun henkilö ei siedä statiinilääkettä.
Leqvio-lääke annetaan ihonalaisena injektiona 284 mg:n annoksena. Ensimmäisen injektion jälkeen annetaan toinen injektio kolmen kuukauden kuluttua ja sen jälkeen injektio kuuden kuukauden välein.
Inclisiran alentaa LDL-kolesterolia merkittävästi: keskimääräinen lasku on noin 38–51 % ensimmäisten 30–180 päivän aikana yhden annoksen jälkeen.
Leqvio (inclisiran) -lääkkeen vaikutusmekanismi
Leqvio (inclisiran) vaikuttaa kohdistumalla PCSK9-proteiiniin (proproteiinikonvertaasi subtilisiini/keksiini tyyppi 9), jota maksa tuottaa. Tämä proteiini edistää normaalisti LDL-reseptorien hajoamista maksasoluissa. LDL-reseptorit poistavat LDL-kolesterolia verestä.
Inclisiran pääsee maksan soluihin GalNAc-nimisen kohdistusrakenteen avulla. Maksasolun sisällä siRNA ohjaa PCSK9:n tuotanto-ohjeet sisältävän lähetti-RNA:n hajoamista.
PCSK9:n tuotannon väheneminen tarkoittaa, että maksan soluissa on käytettävissä enemmän LDL-reseptoreita. Lisääntynyt reseptorien määrä mahdollistaa sen, että maksa poistaa enemmän LDL-kolesterolia verenkierrosta.
Tämä pitkäkestoinen vaikutusmekanismi selittää, miksi ylläpitoannoksia tarvitaan vasta kuuden kuukauden välein alkuannoksen ja kolmen kuukauden annosten jälkeen.
Leqvio (inclisiran) -lääkkeen haittavaikutukset
Leqvio (inclisiran) -lääkkeen haittavaikutuksia ovat:
- Injektiokohdan reaktiot
- Nivelkipu
- Keuhkoputkentulehdus
- Päänsärky (lapsilla)
- Allergiset ja yliherkkyysreaktiot.
1. Injektiokohdan reaktiot
Injektiokohdan reaktio on inclisiranin tyypillisin sivuvaikutus, ja siihen voi kuulua:
- Kipu
- Ihon punoitus
- Ihottuma
- Turvotus tai muut paikalliset reaktiot
- Ärtyneisyys pistoskohdassa.
Näitä reaktioita esiintyy noin 8,2 prosentilla inclisiranilla hoidetuista potilaista. Useimmat reaktiot ovat ohimeneviä eivätkä vaadi hoidon keskeyttämistä.
2. Nivelkipu
Jotkut Leqvio (inclisiran) -lääkettä käyttävät potilaat kokevat lievää nivelkipua. Jos sinulla ilmenee tämä sivuvaikutus, kerro siitä lääkärillesi äläkä keskeytä hoitoa itsenäisesti.
3. Keuhkoputkentulehdus
Joillakin Leqvio (inclisiran) -lääkettä käyttävillä henkilöillä esiintyy keuhkoputkentulehdusta. Tämän sivuvaikutuksen mekanismia ei vielä täysin tunneta.
Vähennä hengitystieinfektioiden riskiä noudattamalla seuraavia ohjeita:
- Pese kädet säännöllisesti.
- Vältä läheistä kontaktia hengitystieinfektiota sairastavien henkilöiden kanssa.
- Vältä tupakointia ja passiivista tupakointia.
Hakeudu lääkäriin, jos yskä, kuume, hengitysvaikeudet tai rintakivut pahenevat merkittävästi.
Älä oleta, että jokainen yskä tai hengitystieinfektio johtuu inclisiranista.
4. Allergiset ja yliherkkyysreaktiot
Vakavat yliherkkyysreaktiot ovat harvinaisia, mutta ne voivat olla vaarallisia.
Allergisia reaktioita ovat:
- Anafylaksia
- Angioedeema
- Nokkosihottuma
- Kutina
- Ihottuma.
Yliherkkyysreaktiot ilmenevät, kun immuunijärjestelmä reagoi epänormaalisti lääkkeeseen tai johonkin sen ainesosaan. Vakavat reaktiot voivat aiheuttaa laajamittaisen immuunivasteen, kudosten turpoamista tai verenpaineen nopeaa laskua.
Hakeudu välittömästi ensiapuun, jos sinulla ilmenee jokin seuraavista oireista pistoksen jälkeen:
- Hengitysvaikeudet
- Huulten, kielen tai kurkun turvotus
- Laaja-alainen nokkosihottuma
- Huimaus tai pyörtyminen
- Allergisen reaktion nopea paheneminen.
Nämä oireet voivat viitata anafylaksiaan tai angioedeemaan.
5. Päänsärky
Päänsärky ei ole haittavaikutus aikuisilla.
Päänsärkyä raportoitiin kuitenkin lasten HeFH-tutkimuksessa. Satunnaistetun tutkimusjakson aikana päänsärkyä esiintyi 13 %:lla inclisiranilla hoidetuista lapsipotilaista verrattuna 6 %:iin lumelääkettä saaneista lapsipotilaista.
Vahingoittaako Leqvio (inclisiran) maksaa tai munuaisia?
Ei, inclisirania ei yleensä pidetä maksalle tai munuaisille haitallisena. Maksan entsyymiarvojen nousua voi esiintyä satunnaisesti, mutta kliinisesti merkittävä maksavaurio on hyvin harvinaista. Inclisiranin ei myöskään ole osoitettu aiheuttavan munuaisvaurioita, eikä annoksen säätämistä yleensä tarvita potilailla, joilla on lievä tai vaikea munuaisten vajaatoiminta.
Näin ollen munuaisten tai maksan vajaatoiminta ei automaattisesti tarkoita, että et voi käyttää Leqvio (inclisiran) -lääkettä.
