Nustendi on suun kautta otettava kolesterolia alentava lääke, joka sisältää kahta vaikuttavaa ainetta: 180 mg bempedoihappoa ja 10 mg ezetimibia. Tätä lääkettä otetaan kerran päivässä, ja sitä käytetään aikuisilla, joilla on primaarinen hyperkolesterolemia tai sekamuotoinen dyslipidemia ja joiden LDL-kolesterolia ei saada riittävän hyvin hallintaan. Nustendia voidaan käyttää yhdessä statiinilääkkeen kanssa tai ilman sitä. Nustendi-lääke on tarkoitettu myös aikuisille, joilla on ateroskleroottinen sydän- ja verisuonitauti tai joilla on suuri riski sairastua tähän tautiin, sydän- ja verisuonitautien riskin vähentämiseksi LDL-kolesterolia alentamalla.
Nustendi-lääke voi alentaa LDL-kolesterolia huomattavasti entisestään, koska sen kaksi vaikuttavaa ainetta toimivat toisiaan täydentävillä mekanismeilla.
Miten Nustendi-lääke toimii?
Nustendi yhdistää kaksi erilaista kolesterolia alentavaa vaikutusmekanismia.
Bempedoihappo estää adenosiinitrifosfaattisitraattilyasia – entsyymiä, joka osallistuu kolesterolin tuotantoon maksassa. Tämän entsyymin estäminen vähentää kolesterolisynteesiä ja lisää maksan kykyä poistaa LDL-kolesterolia verenkierrosta.
Ezetimibi vaikuttaa suolistossa. Se estää Niemann-Pick C1-tyyppisen 1-proteiinin toimintaa, mikä vähentää ravinnosta ja sappinesteestä peräisin olevan kolesterolin imeytymistä verenkiertoon.
Tämä yhdistelmä vähentää siten kolesterolin tuotantoa maksassa ja kolesterolin imeytymistä suolistossa.
Nämä kaksi ainesosaa voivat kuitenkin aiheuttaa myös useita haittavaikutuksia. Tärkeimpiä haittavaikutuksia ovat virtsahapon pitoisuuden nousu, ruoansulatuskanavan oireet, muutokset maksan koetuloksissa, lihasoireet sekä yhteisvaikutukset statiinilääkkeiden kanssa.
Nustendi-lääkkeen haittavaikutukset
Nustendin yleisiä haittavaikutuksia ovat:
- Kohonnut virtsahappopitoisuus
- Ummetus
- Anemia tai hemoglobiinipitoisuuden lasku
- Ruokahalun heikkeneminen
- Huimaus tai päänsärky
- Korkea verenpaine
- Yskä
- Ripuli
- Vatsakipu
- Pahoinvointi
- Suun kuivuminen
- Ilmavaivat tai gastriitti
- Poikkeavat maksan toimintakokeiden tulokset
- Selkäkipu
- Lihaskouristukset tai lihaskipu
- Kipu kädessä tai jalassa
- Nivelkipu
- Kreatiniinipitoisuuden nousu
- Väsymys tai heikkouden tunne
- Kihti
- Glomerulusten suodatusnopeuden lasku.
Nustendin harvinaisia sivuvaikutuksia ovat:
- Kohonnut veren ureataso
- Painonlasku
- Kuumia aaltoja
- Ruoansulatushäiriöt tai happamat röyhtäykset
- Kutina
- Käsien tai jalkojen turvotus
- Niskakipu tai rintakipu
- Lihasheikkous.
Nustendin harvinaisia haittavaikutuksia ovat:
- Pistely, masennus tai hengenahdistus
- Vakavat allergiset reaktiot
- Hepatiitti, sappikivet, sappirakon tulehdus tai haimatulehdus
- Myopatia tai rabdomyolyysi
- Alhainen verihiutaleiden määrä.
Seuraavaksi selitämme sivuvaikutukset ja annamme ohjeita niiden välttämiseksi tai lieventämiseksi.
1. Kohonnut virtsahappopitoisuus ja kihti
Virtsahappopitoisuuden kohoaminen on Nustendin tyypillisin haittavaikutus. Noin 5 %:lla Nustendi-lääkettä käyttävistä potilaista esiintyy hyperurikemiaa.
Bempedoihappo estää munuaisissa toimivan orgaanisen anionikuljettajaproteiinin 2:n toimintaa. Tämä vaikutus voi vähentää virtsahapon erittymistä munuaiskanavissa, minkä seurauksena verenkiertoon jää enemmän virtsahappoa.
Virtsahappopitoisuus palautuu entiselle tasolleen, kun lopetat lääkkeen käytön.
Bempedoihappoa koskevissa tutkimuksissa kihti ilmeni 1,4 %:lla lääkettä käyttäneistä ja 0,4 %:lla lumelääkettä saaneista.
Riskin vähentämiseksi kerro lääkärillesi ennen Nustendi-lääkkeen käytön aloittamista, jos sinulla on aiemmin ollut kihti tai korkea virtsahappopitoisuus. Lääkäri voi seurata virtsahappopitoisuuttasi, erityisesti jos sinulla on kihtiin liittyviä riskitekijöitä.
Ota yhteyttä lääkäriisi, jos sinulla ilmenee äkillistä voimakasta kipua, turvotusta tai ihon punoitusta nivelen ympärillä. Nustendi-lääkkeen käyttö on lopetettava, jos hyperurikemiaan liittyy kihti-oireita.
2. Ummetus
Ummetusta esiintyy 4,7 %:lla Nustendi-lääkettä käyttävistä potilaista.
Syynä on se, että ezetimibi vaikuttaa kolesterolin imeytymiseen suolistossa, kun taas bempedoihapolla on systeemisiä aineenvaihduntaan vaikuttavia vaikutuksia.
Ummetusta voi usein lievittää juomalla riittävästi nesteitä, syömällä tarpeeksi kuitua ja harrastamalla säännöllistä liikuntaa. Kuitumäärän lisääminen asteittain on miellyttävämpää kuin äkillinen suuri ruokavalion muutos.
Jos ummetus muuttuu pitkäaikaiseksi, kivuliaaksi tai vakavaksi, keskustele asiasta lääkärisi tai apteekkarisi kanssa sen sijaan, että aloittaisit laksatiivien säännöllisen käytön.
3. Ripuli, vatsakipu, pahoinvointi ja muut ruoansulatusongelmat
Nustendi voi aiheuttaa ripulia, vatsakipua, pahoinvointia, suun kuivumista, ilmavaivoja ja gastriittia. Nämä kaikki luokitellaan nykyisissä tuotetiedoissa yleisiksi haittavaikutuksiksi.
Näiden ongelmien vähentämiseksi lääkettä tulee ottaa säännöllisesti, huolehtia riittävästä nesteiden saannista ja välttää erittäin suuria tai rasvaisia aterioita. Älä lopeta lääkkeen käyttöä automaattisesti lievien ruoansulatusongelmien vuoksi. Jos oireet jatkuvat, keskustele asiasta lääkärisi kanssa.
4. Lihaskipu ja lihaskouristukset
Lihaksiin liittyviä ongelmia ovat lihaskouristukset, lihaskipu, raajojen kipu, selkäkipu ja nivelkipu. Lihaskouristukset ja lihaskipu luokitellaan Nustendin yleisiksi haittavaikutuksiksi.
Hakeudu välittömästi lääkäriin, jos sinulla ilmenee selittämätöntä, voimakasta tai jatkuvaa lihaskipua tai lihasheikkoutta, etenkin jos käytät samanaikaisesti statiinilääkettä. Jos myopatia vahvistetaan kreatiinifosfokinaasipitoisuuden ollessa yli 10-kertainen normaaliarvon ylärajaan verrattuna, sinun on lopetettava Nustendi-lääkkeen ja sen kanssa käytettävän statiinilääkkeen käyttö.
5. Maksan entsyymiarvojen muutokset
Nustendi voi nostaa maksan entsyymiarvoja, erityisesti alaniiniaminotransferaasia (ALT) ja aspartaattiaminotransferaasia (AST). Kliinisissä tutkimuksissa arvojen nousu vähintään kolminkertaiseksi normaalin ylärajaan verrattuna havaittiin 2,4 prosentilla Nustendi-hoitoa saaneista potilaista, mutta sitä ei havaittu lumelääkettä saaneilla potilailla.
Kliinisissä tutkimuksissa arvot nousivat yleensä oireettomasti, eikä niihin liittynyt merkkejä maksan toimintahäiriöstä. Sinun tulee kuitenkin suorittaa maksatutkimukset ennen lääkkeen käytön aloittamista, ja lääkkeen käyttö on lopetettava, jos transaminaasipitoisuudet nousevat jatkuvasti yli kolminkertaiseksi normaalin ylärajaan verrattuna.
Jos ihosi tai silmäsi kellastuvat, virtsasi tummuu, tunnet epätavallista väsymystä, ruokahaluttomuutta tai voimakasta vatsakipua, hakeudu välittömästi lääkäriin, sillä ezetimibilääkettä käyttävillä potilailla on raportoitu hepatiittia.
6. Munuaistutkimustulosten muutokset
Nustendi voi nostaa kreatiniini- ja ureapitoisuuksia veressä.
Huomaa, että kreatiniinipitoisuuden nousu ei välttämättä tarkoita varsinaista munuaisvaurioita. Bempedoihappo estää OAT2-proteiinin toimintaa, joka auttaa munuaisia erittämään kreatiniinia virtsaan. Tämän seurauksena veren kreatiniinipitoisuus voi nousta pikemminkin kreatiniinin aineenvaihdunnan muutosten vuoksi kuin munuaisten suodatuskyvyn heikkenemisen vuoksi.
Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on noudatettava erityistä varovaisuutta.
7. Anemia ja hemoglobiinipitoisuuden lasku
Näiden sivuvaikutusten mekanismia ei tunneta täysin. Jos sinulla esiintyy jatkuvaa väsymystä, heikkouden tunnetta, hengenahdistusta tai epätavallista kalpeutta, lääkäri voi tarkistaa verenkuvan ja tutkia muita anemian syitä.
Minkään erityisen ruokavalion ei ole osoitettu ehkäisevän Nustendin aiheuttamaa anemiaa. Älä ota rautalisää, ellei tutkimuksissa ole todettu, että rautapitoisuutesi on alhainen.
8. Päänsärky ja huimaus
Päänsärky ja huimaus ovat yleisiä haittavaikutuksia.
Vältä ajamista tai koneiden käyttöä, kunnes tiedät, miten Nustendi vaikuttaa sinuun.
Jatkuva tai voimakas huimaus vaatii lääkärin arviointia, sillä myös verenpaine, nestehukka, muut lääkkeet ja muut sairaudet voivat aiheuttaa huimausta.
9. Kohonnut verenpaine
Tämä on myös Nustendin yleinen haittavaikutus.
10. Harvinaisempia haittavaikutuksia
Nustendi voi aiheuttaa kuumia aaltoja, ruoansulatushäiriöitä, happamat röyhtäykset, kutinaa, käsivarsien tai jalkojen turvotusta, niskakipua, rintakipua, lihasheikkoutta ja painonlaskua. Nämä ovat harvinaisia sivuvaikutuksia.
Ezetimibin aiheuttamia harvinaisia reaktioita ovat pistelytunne, masennus, hengenahdistus, haimatulehdus, maksatulehdus, sappikivet, sappirakon tulehdus, yliherkkyysreaktiot ja alhainen verihiutaleiden määrä.
Kenen ei tulisi käyttää Nustendi-lääkettä?
Nustendi-lääkkeen käyttö on vasta-aiheista seuraaville ryhmille.
1. Raskaana olevat naiset
Nustendi-lääkettä ei saa käyttää raskaana oleville naisille. Bempedoihappo vähentää kolesterolin synteesiä, ja kolesteroliin liittyvät aineenvaihduntareitit ovat tärkeitä sikiön kehityksen aikana. Eläinkokeissa on havaittu huolta lisääntymistoksisuudesta. Naiset, jotka voivat tulla raskaaksi, tarvitsevat tehokkaita ehkäisymenetelmiä Nustendi-hoidon aikana ja heidän on lopetettava tämän lääkkeen käyttö, jos raskaus alkaa tai sitä suunnitellaan.
Jos tarvitset kolesterolilääkitystä raskauden aikana, älä vaihda pelkästään toiseen kolesterolia alentavaan tablettiin. Useimpia kolesterolia alentavia lääkkeitä tulisi välttää raskauden aikana. Keskustele lääkärisi kanssa parhaasta hoitotavasta sydän- ja verisuonitautien riskisi perusteella.
2. Imettävät naiset
Nustendi-valmistetta ei saa käyttää imetyksen aikana, koska ei tiedetä, erittyykö bempedoihappo tai ezetimibi äidinmaitoon. Vauvalle aiheutuvan riskin vuoksi naisten, joiden on käytettävä Nustendi-valmistetta, tulee keskustella lääkärinsä kanssa siitä, pitäisikö imetys lopettaa vai käyttää toista hoitoa.
3. Lääkkeen ainesosalle allergiset henkilöt
Älä ota Nustendi-lääkettä, jos sinulla on aiemmin ollut yliherkkyysreaktio bempedoihappoa, ezetimibia tai tabletin apuainetta kohtaan.
4. Potilaat, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta
Potilaat, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta, eivät saa käyttää Nustendi-lääkettä, koska se voi nostaa ezetimibin pitoisuutta veressä, eikä lääkkeen vaikutuksia näillä potilailla tunneta riittävän hyvin.
Lääkäri voi sen sijaan valita sopivan lipidejä alentavan hoitostrategian maksasairauden vakavuuden ja syyn perusteella. Tilanteesta riippuen vaihtoehtoina voivat olla yksilöllisesti valittu statiinilääke, pelkkä ezetimibi tai muu ei-statiinihoito.
5. Potilaat, joilla on aktiivinen maksasairaus, kun Nustendi-valmistetta käytetään yhdessä statiinilääkkeen kanssa
Potilaat, joilla on aktiivinen maksasairaus tai selittämättömät, jatkuvat seerumin transaminaasiarvojen nousut, eivät saa käyttää Nustendi-valmistetta yhdessä statiinilääkkeen kanssa.
6. Potilaat, jotka ottavat suositeltua suuremman simvastatiiniannoksen
Nustendi-valmistetta ei saa käyttää yhdessä yli 40 mg:n päivittäisen simvastatiiniannoksen kanssa. Simvastatiiniannos tulisi rajoittaa 20 mg:aan päivässä.
Bempedoihappo voi nostaa useiden statiinilääkkeiden, mukaan lukien simvastatiinin, pitoisuuksia veressä, mikä lisää lihastoksisuuden riskiä.
Yhteenvetona voidaan todeta, että Nustendi on erityisen hyödyllinen lääke, kun LDL-kolesteroli pysyy tavoitearvon yläpuolella muiden lääkkeiden käytöstä huolimatta tai kun statiinilääkkeitä ei voida sietää. Erityistä huomiota vaativa sivuvaikutus on virtsahapon pitoisuuden nousu, koska se voi laukaista kihtiä. Ummetus, ruoansulatuskanavan oireet, lihasoireet, muutokset maksan toiminta-arvoissa, päänsärky ja huimaus ovat myös yleisiä sivuvaikutuksia. Suurin osa Nustendin sivuvaikutuksista ei ole vakavia, mutta vakavat lihasoireet, allergiset reaktiot, maksaoireet ja voimakas vatsakipu vaativat välitöntä lääkärin arviointia.
