Difenhydramiini on ensimmäisen sukupolven antihistamiini, jota löytyy monista reseptivapaista ja reseptilääkkeistä. Tätä lääkettä käytetään allergian oireiden lyhytaikaiseen lievittämiseen ja joissakin valmisteissa unen helpottamiseen. Koska difenhydramiini kulkeutuu aivoihin ja estää histamiinireseptorien lisäksi myös muita reseptoreita, tämä lääke aiheuttaa ennustettavia sivuvaikutuksia, jotka sinun tulisi tietää ennen sen ottamista.
Diphenhydramine on H1-reseptorin käänteinen agonisti, joka kuuluu ensimmäisen sukupolven antihistamiinilääkkeiden luokkaan. Tätä lääkettä myydään myös tuotenimillä Nytol, Vivinox, Dormina tai Benadryl.
Diphenhydramiini-lääkkeen vaikutusmekanismi
Diphenhydramiini estää H1-histamiinireseptoreita ja toimii näiden reseptorien käänteisenä agonistina. Estämällä H1-reseptoreita verisuonissa ja aistinvaraisissa hermoissa diphenhydramiini vähentää allergisia oireita, kuten kutinaa, aivastelua ja nenän vuotamista. Koska difenhydramiini pääsee helposti keskushermostoon ja estää H1-reseptoreita aivoissa, se vähentää valveillaoloa ja aiheuttaa yleisesti uneliaisuutta. Difenhydramiini sitoutuu myös muskariinisiin asetyylikoliinireseptoreihin ja tuottaa antikolinergisiä vaikutuksia, kuten suun kuivumista, pupillien laajentumista, hikoilun vähenemistä ja virtsaumpia. Nämä antikolinergiset vaikutukset aiheuttavat siten sivuvaikutuksia, joita saatat kokea.
Diphenhydramiini-lääkityksen sivuvaikutukset
Diphenhydraminin yleisiä sivuvaikutuksia ovat:
- uneliaisuus ja sedaatio
- koordinaatiokyvyn heikkeneminen ja huimaus
- suun kuivuminen ja muut antikolinergiset kuivattavat vaikutukset (näön hämärtyminen lähietäisyydellä, ummetus, virtsaumpi)
- sekavuus ja muistiongelmat tai ajattelun ongelmat (erityisesti ikääntyneillä)
- paradoksaalinen kiihtyneisyys joillakin lapsilla (levottomuus, kiihtyneisyys).
Diphenhydramiinin harvinaisia mutta vaarallisia sivuvaikutuksia ovat:
- sydämen sykkeen kiihtyminen ja suurina annoksina tai yliannostuksessa vakavat sydämen rytmin muutokset
- keuhkoputkien eritteiden sakeutuminen tai hengityksen muutokset keuhkosairauksista kärsivillä
- yliannostuksen vaikutukset: aistiharhat, kouristukset, kooma (suurina annoksina).
Seuraavaksi selitämme kunkin sivuvaikutuksen ja opastamme, miten sitä voi välttää tai vähentää.
1. Uneliaisuus ja sedaatio
Difenhydramiini estää aivojen H1-reseptoreita, jotka normaalisti auttavat pysymään hereillä. Tämä vaikutus aiheuttaa suoraan uneliaisuutta.
Tämä on yleinen sivuvaikutus. Päivän uneliaisuus on yleinen valitus tavanomaisen 25–50 milligramman annoksen jälkeen.
Kuinka välttää tai vähentää tätä sivuvaikutusta:
- Ota pienin tehokas annos ja vältä toistuva tai päivittäinen yöannostus kroonisen unettomuuden hoidossa.
- Älä aja autoa, käytä koneita tai tee tehtäviä, jotka vaativat täyttä keskittymistä, ennen kuin tiedät, miten lääke vaikuttaa sinuun.
- Vältä alkoholin tai muiden rauhoittavien lääkkeiden sekoittamista difenhydramiinin kanssa. Nämä yhdistelmät lisäävät uneliaisuutta.
2. Koordinaatiokyvyn heikkeneminen, huimaus ja lisääntynyt kaatumisriski
Difenyhydramiinin rauhoittava vaikutus ja sen vaikutus tasapainoon ja reaktioaikaan aiheuttavat huimausta ja koordinaatiovaikeuksia. Lisäksi antikolinergiset vaikutukset voivat vaikuttaa näköön ja tasapainoon.
Huimaus ja epävakaus ovat yleisiä sivuvaikutuksia. Iäkkäät aikuiset ovat alttiita kaatumisille ja murtumille.
Kuinka välttää tai vähentää tätä sivuvaikutusta:
- Vältä difenhydramiinin käyttöä, jos olet 65-vuotias tai vanhempi, ellei lääkäri nimenomaisesti suosittele sitä lyhytaikaisesta, erityisestä syystä.
- Jos sinun on otettava tätä lääkettä, käytä pienintä annosta ja vältä muita lääkkeitä, jotka lisäävät kaatumisriskiä (esimerkiksi bentsodiatsepiinit ja opioidi-kipulääkkeet).
- Nouse hitaasti istuma- tai makuuasennosta; käytä yövaloja vähentääksesi kompastumisriskiä, kun nouset yöllä.
3. Suun kuivuminen, näön hämärtyminen, ummetus, virtsaumpi (antikolinergiset vaikutukset)
Difenhydramiini estää muskariiniset asetyylikoliinireseptorit histamiinireitin ulkopuolella. Näiden reseptorien estäminen vähentää eritteitä ja hidastaa sileän lihaksen toimintaa, mikä aiheuttaa suun kuivumista, lähinäön tarkentamisen heikkenemistä, suoliston liikkuvuuden hidastumista ja ummetusta sekä virtsarakon tyhjentämisen vaikeuksia.
Suun kuivuminen on yleinen sivuvaikutus. Virtsaumpi ja ummetus ovat lueteltuja haittavaikutuksia; ikääntyneillä ja eturauhasen liikakasvusta kärsivillä on suurempi riski virtsaamisongelmiin.
Kuinka välttää tai vähentää tätä sivuvaikutusta:
- Juo vettä ja pureskele sokeritonta purukumia suun kuivumisen vähentämiseksi.
- Jos sinulla on eturauhasen liikakasvu tai virtsaamisvaikeuksia, keskustele lääkärisi kanssa turvallisemmista vaihtoehtoisista lääkkeistä; vältä difenhydramiinia, jos virtsaumpi on todennäköistä.
- Käytä lievään ummetukseen yksinkertaisia keinoja (lisää kuitua, nesteitä ja liikuntaa); hakeudu lääkäriin, jos oireet jatkuvat.
4. Sekavuus, muistiongelmat ja pitkäaikainen kognitiivinen riski
Antikolinergiset lääkkeet vähentävät asetyylikoliinin signalointia aivoissa, ja asetyylikoliini tukee muistia ja tarkkaavaisuutta. Akuutit antikolinergiset vaikutukset aiheuttavat siksi palautuvaa sekavuutta ja ajattelun heikkenemistä. Toistuva korkea kumulatiivinen altistuminen voimakkaille antikolinergisille lääkkeille on yhdistetty suurempaan dementian kehittymisen riskiin.
Sekavuus ja heikentynyt henkinen valppaus esiintyvät useammin 65-vuotiailla ja sitä vanhemmilla ihmisillä.
Kuinka välttää tai vähentää tätä sivuvaikutusta:
- Vältä difenhydramiinin rutiininomaista tai pitkäaikaista käyttöä unen tai vähäisten ongelmien hoitoon, erityisesti jos olet keski-ikäinen tai vanhempi.
- Jos käytät muita antikolinergisiä lääkkeitä, pyydä lääkäriä tai apteekista tarkistamaan ne kaikki ja ehdottamaan turvallisempia vaihtoehtoja.
- Kroonisen unettomuuden hoidossa on suositeltavaa käyttää ensisijaisesti ei-farmakologisia hoitoja, kuten kognitiivista käyttäytymisterapiaa, tai käyttää vain lääkärin ohjeiden mukaisesti ei-sedatiivisia antihistamiinilääkkeitä.
5. Paradoksaalinen kiihtyvyys lapsilla
Pienet lapset reagoivat joskus difenhydramiiniin keskushermoston kiihtyvyydellä sedaatio-ilmiön sijaan. Tarkkaa syytä tähän ei tiedetä, mutta aivojen reseptorien vasteen ja aineenvaihdunnan ikäerot voivat vaikuttaa asiaan. Injektio- ja suun kautta otettavien tuotteiden pakkausselosteissa varoitetaan, että difenhydramiini voi aiheuttaa kiihtyvyyttä lapsipotilailla.
Tämä on harvinainen mutta tärkeä sivuvaikutus, koska reaktio voi olla hälyttävä ja joskus vakava. Koska pikkulapset reagoivat arvaamattomasti, monet ammattilaiset eivät suosittele difenhydramiinin käyttöä pelkästään lapsen rauhoittamiseen tai unihäiriöiden hoitoon.
Kuinka välttää tai vähentää tätä sivuvaikutusta:
- Älä käytä difenhydramiinia vauvojen tai pikkulasten nukuttamiseen.
- Noudata tarkasti ikäkohtaisia annostustaulukoita, kun lääkäri suosittelee tätä lääkettä allergioiden hoitoon.
- Hakeudu välittömästi lääkäriin, jos lapsi muuttuu epätavallisen levottomaksi tai sekavaksi lääkkeen ottamisen jälkeen.
6. Sydämen sykkeen muutokset ja sydänriski suurina annoksina
Antikolinerginen vaikutus nostaa sydämen sykettä. Yliannostuksessa difenhydramiini voi myös muuttaa sydämen johtumista ja aiheuttaa epänormaaleja EKG-muutoksia, kuten QRS-kompleksien levenemistä tai QT-ajan pidentymistä, ja harvinaisissa tapauksissa on raportoitu vakavia rytmihäiriöitä.
Kuinka välttää tai vähentää tätä sivuvaikutusta:
- Älä ylitä suositeltuja annoksia. Pidä lääkkeet lasten ulottumattomissa.
- Vältä difenhydramiinin yhdistämistä muiden QT-ajan pidentävien tai rytmihäiriöriskiä aiheuttavien lääkkeiden kanssa, ellei lääkäri toisin neuvo.
- Hakeudu välittömästi hoitoon, jos sinä tai joku muu ottaa suuren yliannoksen tai saa sydämentykytyksiä, pyörtyy tai tuntee voimakasta huimausta.
7. Hengitys ja hengityselinten vaikutukset
Difenhydramiini voi sakeuttaa keuhkoputkien eritteitä ja pahentaa hengitysvaikeuksia joillakin kroonista obstruktiivista keuhkosairautta sairastavilla henkilöillä. Tämä lääke lisää myös rauhoittavia vaikutuksia, jotka voivat heikentää hengitystoimintaa, kun sitä käytetään yhdessä muiden voimakkaiden rauhoittavien lääkkeiden kanssa.
Kuinka välttää tai vähentää tätä sivuvaikutusta:
- Jos sinulla on astma tai krooninen keuhkosairaus, ota yhteyttä lääkäriisi ennen difenhydramiinin käytön aloittamista.
- Vältä voimakkaita rauhoittavia lääkkeitä tai suuria alkoholimääriä tämän lääkkeen käytön aikana.
8. Yliannostus ja vakava myrkyllisyys
Suuret difenhydramiinin määrät aiheuttavat voimakasta antikolinergistä myrkyllisyyttä ja keskushermoston toimintahäiriöitä (hallusinaatioita, kouristuksia, vakavaa levottomuutta, koomaa). Yliannostus voi myös aiheuttaa vaarallisia sydämen rytmin muutoksia.
Yliannostus on harvinaista normaalissa käytössä, mutta koska difenhydramiini on myös laajalti saatavilla oleva reseptivapaa lääke, vahingossa tai tahallaan tapahtuva yliannostus on mahdollista ja voi olla vakava.
Jos epäilet yliannostusta, soita välittömästi hätänumeroon tai myrkytyskeskukseen. Älä yritä hoitaa vakavaa myrkytystä kotona.