Tramadoli (Tramal) on reseptilääke, jota lääkärit käyttävät kohtalaisen tai melko voimakkaan kivun hoitoon. Lääkärit määräävät tätä lääkettä yleisesti leikkauksen jälkeen, vammoista johtuvan kivun hoitoon tai kroonisten sairauksien, kuten nivelrikon, hermokivun tai syöpäkivun hoitoon, kun lievemmät kipulääkkeet eivät tarjoa riittävää kivunlievitystä.
Tramadoli (Tramal) kuuluu opioidikipulääkkeiksi kutsuttuun lääkeryhmään, vaikka tramadolin farmakologinen vaikutus eroaa monista perinteisistä opioideista. Tramadolin kaksoismekanismi lievittää kipua sekä opioidireseptorien aktivoinnin että aivojen ja selkäytimen välittäjäaineiden pitoisuuksien muutosten kautta.
Lääkärit määräävät tramadolia usein silloin, kun ei-opioidiset lääkkeet, kuten parasetamoli tai ibuprofeeni, eivät lievitä kipua riittävästi.
Tramadolia myydään myös kauppanimillä kuten Tramal, Zydol, Ultram tai ConZip.
Kliiniset tutkimukset osoittavat, että tramadoli voi vähentää kivun voimakkuutta merkittävästi monilla potilailla.
Tramal-lääkkeen (tramadoli) vaikutusmekanismi
Tramadoli lievittää kipua kahden pääasiallisen mekanismin kautta.
1. μ-opioidireseptorien aktivointi
Tramadoli ja sen aktiivinen metaboliitti sitoutuvat aivojen ja selkäytimen μ-opioidireseptoreihin. Näiden reseptorien aktivoituminen aiheuttaa useita vaikutuksia:
- kipusignaalien välittymisen estyminen
- kivun aistimisen väheneminen aivoissa
- kipua aiheuttavien ärsykkeiden sietokyvyn lisääntyminen.
Maksassa tramadoli muuttuu voimakkaammaksi metaboliitiksi, O-desmetyylitramadoliksi, joka aktivoi näitä reseptoreita voimakkaasti.
2. Serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäminen
Tramadoli (Tramal) estää myös serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton hermosynapseissa.
Tämä vaikutus välittäjäaineisiin vahvistaa selkäytimen laskevia kivunestoreittejä, lisää kivun välittämistä vähentävien serotoniinin ja noradrenaliinin määriä sekä tehostaa kipua lievittäviä vaikutuksia tavanomaista opioidiaktiivisuutta pidemmälle.
Tämä kaksoismekanismi on kuitenkin myös syynä moniin sivuvaikutuksiin.
Tramadolin (Tramal) lääkkeen sivuvaikutukset
Tramadolin (Tramal) sivuvaikutuksia ovat:
- pahoinvointi
- oksentelu
- huimaus
- uneliaisuus
- ummetus
- päänsärky
- suun kuivuminen
- hikoilu
- kutina
- matala verenpaine
- sekavuus
- kouristukset
- serotoniinioireyhtymä
- hengityslama
- lääkeriippuvuus ja vieroitusoireet.
Jotkut sivuvaikutukset ovat yleisiä ja yleensä lieviä, kun taas toiset sivuvaikutukset ovat harvinaisia mutta vaarallisia.
1. Pahoinvointi ja oksentelu
Noin 30 % potilaista kärsii pahoinvoinnista. Oksentelua esiintyy noin 15 %:lla potilaista.
Tramal (tramadoli) aktivoi μ-opioidireseptoreita aivorungon kemoreseptorien laukaisualueella. Tämän alueen stimulaatio aktivoi oksennusrefleksin.
Serotoniinipitoisuuden nousu ruoansulatuskanavassa voi myös aiheuttaa pahoinvointia.
Voit vähentää pahoinvointia seuraavasti:
- ottamalla tramadol-lääkkeen ruoan kanssa
- aloittamalla pienemmällä annoksella
- välttämällä alkoholia
- käyttämällä pahoinvointilääkettä tarvittaessa.
Lääkärit määräävät joskus ondansetronia, kun pahoinvointi on voimakasta.
2. Huimaus
Huimausta esiintyy noin 22 prosentilla Tramal-lääkkeen (tramadoli) käyttäjistä.
Useat fysiologiset vaikutukset vaikuttavat huimauksen syntymiseen:
- opioidireseptorien aktivoituminen heikentää valppautta
- norepinefriinin muutokset vaikuttavat verenpaineen säätelyyn
- lievä verenpaineen lasku vähentää verenkiertoa aivoihin.
Nämä fysiologiset muutokset aiheuttavat pyörryttävän tai huimausmaisen tunteen.
Voit vähentää huimausta seuraavasti:
- nousemalla ylös hitaasti
- juomalla riittävästi vettä
- välttämällä alkoholia ja rauhoittavia lääkkeitä
- aloittamalla pienimmällä tehokkaalla tramadoliannoksella.
3. Uneliaisuus
Noin 20 % Tramal-lääkettä (tramadolia) käyttävistä ihmisistä kokee uneliaisuutta.
Opioidireseptorien aktivoituminen keskushermostossa vähentää aivojen hereilläoloa ohjaavien alueiden hermosolujen toimintaa. Serotoniinipitoisuuden nousu voi myös vaikuttaa uneliaisuuteen.
Voit vähentää uneliaisuutta seuraavasti:
- ottamalla lääkkeen illalla
- välttämällä alkoholia tai unilääkkeitä.
Sinun tulisi myös välttää ajamista tai koneiden käyttöä. Uneliaisuus vähenee usein muutaman päivän kuluttua, kun kehosi sopeutuu lääkkeeseen.
4. Ummetus
Noin 15 % tramadolin käyttäjistä kärsii ummetuksesta.
Opioidireseptorien aktivoituminen ruoansulatuskanavassa aiheuttaa useita muutoksia:
- suoliston lihasten supistusten heikkeneminen
- ruoan hitaampi kulku suolistossa
- veden imeytymisen lisääntyminen ulosteesta.
Nämä muutokset aiheuttavat kovaa ulostetta ja vaikeuksia ulostamisessa.
Voit vähentää ummetusta seuraavasti:
- juomalla enemmän vettä
- syömällä kuitupitoisia ruokia
- lisäämällä liikuntaa
- käyttämällä ulostepehmentäviä lääkkeitä tarvittaessa.
Lääkärit määräävät joskus dokusaattilääkkeitä tai polyetyleeniglykolilääkkeitä.
5. Hikoilu
Liiallista hikoilua esiintyy noin 10 prosentilla tramadolia (Tramal) käyttävistä potilaista.
Serotoniinin ja noradrenaliinin pitoisuuksien nousu stimuloi sympaattista hermostoa, joka aktivoi hikirauhaset.
6. Kouristukset
Kouristuksia esiintyy alle 1 %:lla potilaista, mutta riski kasvaa annoksen kasvaessa.
Tramadoli alentaa kouristuskynnystä useiden mekanismien kautta:
- serotoniinin aktiivisuuden lisääntyminen
- gamma-aminovoihapon välittämän hermoimpulssin estyminen
- aktiivisten metaboliittien kertyminen.
Nämä neurologiset muutokset lisäävät aivojen epänormaalia sähköistä toimintaa.
Lääkärit vähentävät kohtausten riskiä seuraavasti:
- välttämällä suuria annoksia
- välttämällä tramadolin käyttöä epilepsiaa sairastavilla potilailla
- välttämällä tramadolin yhdistämistä lääkkeisiin, jotka alentavat kohtausten kynnystä (esimerkiksi bupropioni tai fluoksetiini).
7. Serotoniinioireyhtymä
Serotoniinioireyhtymä on harvinainen, mutta vaarallinen.
Riski kasvaa, kun Tramalia (tramadolia) käytetään yhdessä muiden serotoniinipitoisuutta lisäävien lääkkeiden kanssa.
Tramadoli estää serotoniinin takaisinottoa. Liiallinen serotoniinin kertyminen ylistimuloida aivojen serotoniinireseptoreita. Tämä ylistimulaatio aiheuttaa levottomuutta, sydämen tiheälyöntisyyttä, lihasjäykkyyttä, hikoilua, sekavuutta tai kuumetta.
Tramadolin käyttöä tulisi välttää yhdessä serotoniinivaikutteisten lääkkeiden, kuten sertraliinin, venlafaksiinin tai linezolidin, kanssa.
Lääkärit seuraavat potilaita tarkasti, kun lääkeyhdistelmiä ei voida välttää.
8. Hengityksen lamaantuminen
Hengityksen lamaantumista esiintyy alle 1 %:lla potilaista, mutta riski kasvaa yliannostuksen tai rauhoittavien lääkkeiden kanssa käytön yhteydessä.
Opioidireseptorien aktivoituminen aivorungon hengityskeskuksessa heikentää kehon reaktiota hiilidioksidipitoisuuksiin. Tämä fysiologinen muutos hidastaa hengitystä.
Tramadolin (Tramal) yhdistämistä rauhoittavien lääkkeiden, kuten diatsepaamin tai alpratsolaamin, kanssa tulisi välttää.
Lääkärit voivat käyttää naloksonia vakavan hengityslamaan kumoamiseen.
9. Lääkeriippuvuus ja vieroitusoireet
Pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa monille potilaille fyysistä riippuvuutta tramadolista.
Vieroitusoireita esiintyy noin 30 prosentilla potilaista, jotka lopettavat lääkkeen käytön äkillisesti pitkäaikaisen käytön jälkeen.
Krooninen opioidireseptorien stimulaatio saa aivot sopeutumaan lääkkeen läsnäoloon. Kun tramadolin käyttö lopetetaan äkillisesti, välittäjäaineiden tasapaino muuttuu jyrkästi.
Tämä muutos aiheuttaa vieroitusoireita, kuten ahdistusta, hikoilua, unettomuutta, vapinaa tai pahoinvointia.
Lääkärit ehkäisevät näitä oireita:
- vähentämällä annosta asteittain
- välttämällä pitkäaikaista käyttöä mahdollisuuksien mukaan
- siirtymällä muihin kipulääkkeisiin, kun se on tarkoituksenmukaista.
Kenen ei tulisi käyttää tramadolia?
Lääkärit välttävät tramadolin käyttöä useiden ryhmien kohdalla.
Epilepsiaa tai kohtaushäiriöitä sairastavat potilaat
Tramadoli alentaa kohtauskynnystä. Lääkärit valitsevat usein vaihtoehtoisia lääkkeitä, kuten naprokseenia tai parasetamolia. Nämä lääkkeet eivät lisää merkittävästi kohtausten riskiä.
Alle 12-vuotiaat lapset
Tramadoli voi aiheuttaa lapsille vakavia hengitysvaikeuksia, koska jotkut lapset metaboloivat tramadolin sen aktiiviseksi metaboliitiksi hyvin nopeasti.
Turvallisempia vaihtoehtoisia lääkkeitä ovat ibuprofeeni ja parasetamoli.
Serotonergisiä masennuslääkkeitä käyttävät potilaat
Tramadolin yhdistäminen serotoniinipitoisuutta lisääviin lääkkeisiin lisää serotoniinioireyhtymän riskiä.
Lääkärit määräävät usein vaihtoehtoisia lääkkeitä, kuten parasetamolia ja selekoksibia. Nämä lääkkeet eivät vaikuta merkittävästi serotoniinireitteihin.
Potilaat, joilla on vakava hengityselinsairaus
Potilailla, joilla on esimerkiksi krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, hengityksen heikkeneminen voi pahentua.
Näille potilaille lääkärit määräävät usein turvallisempia vaihtoehtoisia lääkkeitä, kuten parasetamolia ja naprokseenia.