Metoklopramidi (Primperan) on reseptilääke, jota on käytetty jo vuosikymmenten ajan pahoinvoinnin, oksentelun ja tiettyjen ruoansulatuskanavan häiriöiden hoitoon. Lääkärit määräävät metoklopramidia usein leikkauksen jälkeen, migreenikohtausten aikana tai esimerkiksi kemoterapian kaltaisten lääkkeiden aiheuttaman pahoinvoinnin hoitoon. Metoklopramidi auttaa myös lievittämään mahalaukun tyhjenemisen viivästymisen (gastroparesis) oireita, erityisesti diabeetikoilla. Asianmukaisesti ja rajoitetun ajan käytettynä metoklopramidi on tehokas lääke, joka parantaa mahalaukun tyhjenemistä ja vähentää pahoinvointia.
Metoklopramidilääkettä myydään myös kauppanimillä Primperan, Reglan, Gimoti tai Maxolon.
Metoklopramidi kuuluu dopamiinireseptoriantagonisteiksi kutsuttuun lääkeryhmään. Tätä lääkettä on saatavana tabletteina, suun kautta otettavina liuoksina, suussa hajoavina tabletteina ja injektioina.
Metoklopramidilääkkeen (Primperan) vaikutusmekanismi
Metoklopramidi estää pääasiassa dopamiinin D2-reseptoreita sekä aivoissa että ruoansulatuskanavassa.
Sen terapeuttisiin vaikutuksiin vaikuttavat useat mekanismit:
- Dopamiinireseptorien salpaaminen aivojen kemoreseptorien laukaisualueella vähentää pahoinvointia ja oksentelua.
- Dopamiinireseptorien salpaaminen ruoansulatuskanavassa lisää asetyylikoliinin vapautumista. Lisääntynyt asetyylikoliini vahvistaa mahalaukun lihasten supistumista. Voimakkaammat mahalaukun supistukset nopeuttavat mahalaukun tyhjenemistä.
- Alemman ruokatorven sulkijalihaksen jännityksen lisääntyminen vähentää happorefluksia joillakin ihmisillä.
Valitettavasti dopamiinireseptorit auttavat myös säätelemään normaalia liikkumista, mielialaa, hormonien eritystä ja valppautta. Ruoansulatuskanavan ulkopuolella tapahtuva dopamiinin salpaaminen on syynä moniin metoklopramidiin liittyviin haittavaikutuksiin.
Metoklopramidi (Primperan) -lääkkeen sivuvaikutukset
Metoklopramidin (Primperan) sivuvaikutuksia ovat:
- Uneliaisuus
- Väsymys
- Heikkous
- Huimaus
- Levottomuus (akatisia)
- Päänsärky
- Ripuli
- Pahoinvointi
- Suun kuivuminen
- Unettomuus
- Ahdistuneisuus
- Masennus
- Akuutit dystoniset reaktiot
- Parkinsonismi
- Tarditiivinen dyskinesia
- Kohonnut prolaktiinipitoisuus (hyperprolaktinemia)
- Rintojen suurentuminen
- Imetykseen liittymätön maidontuotanto (galaktorrhea)
- Kuukautiskierron epäsäännöllisyydet
- Seksuaalinen toimintahäiriö
- Sekavuus
- Aistiharhat
- Kouristukset (harvinaista)
- Neuroleptinen pahanlaatuinen oireyhtymä (erittäin harvinainen, mutta hengenvaarallinen)
- Verenpaineen muutokset
- Hidas syke tai sydämen rytmihäiriöt (harvinainen)
- Allergiset reaktiot.
Seuraavassa selitämme sivuvaikutuksia ja annamme ohjeita niiden välttämiseksi tai lieventämiseksi.
1. Uneliaisuus ja väsymys
Uneliaisuus on metoklopramidi (Primperan) -lääkkeen yleisin haittavaikutus.
Dopamiinilla on tärkeä rooli valveillaolon ja valppauden ylläpitämisessä. Kun metoklopramidi estää dopamiinireseptoreita keskushermostossa, valppautta edistävä aivotoiminta heikkenee. Jotkut kokevat myös lievää uneliaisuutta, koska metoklopramidi vaikuttaa epäsuorasti muihin välittäjäainejärjestelmiin.
Noin 15 % metoklopramidilääkettä käyttävistä ihmisistä tuntee uneliaisuutta; noin 8 % tuntee väsymystä ja heikkoutta.
2. Huimaus
Jotkut ihmiset kokevat huimausta metoklopramidilääkkeen (Primperan) ottamisen jälkeen.
Syitä voivat olla lievä sedaatio, verenpaineen muutokset sekä vaikutukset tasapainoa koordinoiviin aivoreitteihin.
3. Levottomuus (akatisia)
Dopamiinireseptorien salpaus basaaliganglioissa häiritsee normaalia liikkeiden säätelyä. Seurauksena on pakonomainen tarve liikkua.
Akatisiaa esiintyy noin 15 prosentilla potilaista, joille annetaan metoklopramidia laskimoon, etenkin kun lääke annetaan nopeasti. Suun kautta otettava metoklopramidi aiheuttaa akatisiaa harvemmin.
4. Akuutit dystoniset reaktiot
Akuutit dystoniset reaktiot ilmenevät äkillisinä lihaskouristuksina kaulassa, leuassa, silmissä, kasvoissa tai selässä.
Dopamiini tasapainottaa normaalisti asetyylikoliinin toimintaa aivojen liikekeskuksissa. Dopamiinin salpaaminen aiheuttaa liiallista kolinergistä toimintaa, mikä johtaa tahattomiin lihassupistuksiin.
Tämä sivuvaikutus on harvinainen.
5. Parkinsonismi
Metoklopramidi voi aiheuttaa Parkinsonin tautia muistuttavia oireita.
Dopamiinin puute basaaliganglioissa heikentää liikkeiden sujuvuutta ja aiheuttaa vapinaa, lihasjäykkyyttä, liikkeiden hidastumista ja tasapaino-ongelmia.
Lääkkeestä johtuvaa parkinsonismia esiintyy noin 3 prosentilla lääkkeen käyttäjistä, erityisesti ikääntyneillä aikuisilla ja henkilöillä, jotka käyttävät lääkettä pitkään.
6. Tarditiivinen dyskinesia
Tarditiivinen dyskinesia on metoklopramidiin (Primperan) liittyvä vakavin pitkäaikainen neurologinen komplikaatio.
Pitkäaikainen dopamiinireseptorien salpaus saa aivosolut reagoimaan yhä herkämmin dopamiiniin. Tästä johtuva epätasapaino aiheuttaa lopulta toistuvia tahattomia liikkeitä, erityisesti suussa, kielessä, huulissa ja kasvoissa.
Tämä sivuvaikutus on harvinainen.
7. Ripuli
Ripuli on toinen yleinen ruoansulatuskanavan haittavaikutus, jota esiintyy noin 6 prosentilla lääkkeen käyttäjistä.
Metoklopramidi stimuloi suoliston liikkeitä. Nopeampi kulku suolistossa jättää vähemmän aikaa veden imeytymiselle, mikä aiheuttaa löysää ulostetta.
8. Päänsärky
Noin 5 % metoklopramidia (Primperan) käyttävistä kokee päänsärkyä.
Dopamiinisignaloinnin muutokset ja verisuonten säätelyn muutokset aivoissa voivat osaltaan aiheuttaa päänsärkyä.
Sinun tulisi juoda riittävästi vettä ja nukkua tarpeeksi. Jos päänsäryt muuttuvat häiritseviksi, kysy lääkäriltäsi, voitko ottaa kipulääkettä.
9. Masennus ja mielialan muutokset
Joillakin potilailla esiintyy masentunutta mielialaa, ahdistusta tai tunnetilan muutoksia.
Dopamiini vaikuttaa motivaatioon, mielihyvään ja tunnetilan säätelyyn. Dopamiinin salpaaminen voi pahentaa mielialaa.
Tämä sivuvaikutus on harvinainen.
10. Kohonnut prolaktiinipitoisuus
Metoklopramidi lisää usein prolaktiinin eritystä.
Dopamiini estää normaalisti prolaktiinin vapautumista aivolisäkkeestä. Dopamiinin salpaaminen poistaa tämän eston, jolloin prolaktiinipitoisuudet voivat nousta.
Jos huomaat oireita, kuten rintojen suurentumista, nännieritystä, kuukautiskierron muutoksia tai seksuaalista toimintahäiriötä, ilmoita asiasta lääkärillesi.
Pitkäaikaisilla lääkkeen käyttäjillä voi olla tarve hormonaaliseen tutkimukseen, jos oireita ilmaantuu.
11. Neuroleptinen pahanlaatuinen oireyhtymä
Neuroleptinen pahanlaatuinen oireyhtymä on erittäin harvinainen lääketieteellinen hätätilanne.
Voimakas dopamiinin salpaaminen häiritsee ruumiinlämmön säätelyä ja lihasten hallintaa.
Tämä oireyhtymä on hyvin harvinainen.
Kenen ei tulisi käyttää metoklopramidia (Primperan)? Mitkä ovat vaihtoehtoiset lääkkeet?
Metoklopramidia tulisi välttää tai käyttää äärimmäisen varovasti useissa potilasryhmissä.
1. Potilaat, joilla on aiemmin todettu tarditiivinen dyskinesia
Lisäinen dopamiinin salpaaminen voi pahentaa epänormaaleja liikkeitä pysyvästi.
Näille potilaille vaihtoehtoisia lääkkeitä voivat olla ondansetroni tai muut pahoinvoinnin hoitoon käytettävät serotoniini (5-HT3)-reseptoriantagonistit, koska nämä lääkkeet eivät salpaa dopamiinireseptoreita.
2. Parkinsonin tautia sairastavat potilaat
Metoklopramidi voi pahentaa merkittävästi Parkinsonin taudin oireita vähentämällä entisestään dopamiinin toimintaa.
Näille potilaille valitaan usein domperidoni, koska tämä lääke tunkeutuu aivoihin huomattavasti vähemmän. Ondansetroni voi myös olla sopiva tiettyihin käyttöaiheisiin.
3. Epilepsiaa sairastavat
Metoklopramidi voi alentaa kohtauskynnystä.
Vaihtoehtoiset lääkkeet: Kliinisen tilanteen mukaan voidaan valita ondansetronia tai muita pahoinvointilääkkeitä, joilla on vähemmän vaikutusta kohtausriskiin.
4. Ruoansulatuskanavan verenvuotoa, tukosta tai perforaatiota sairastavat potilaat
Suoliston liikkuvuuden stimuloiminen voi pahentaa näitä lääketieteellisiä hätätilanteita.
5. Feokromosytoomaa sairastavat potilaat
Metoklopramidi voi laukaista vaarallisen katekoliamiinipäästön, joka johtaa vakavaan hypertensioon.
Vaihtoehtoiset lääkkeet: Yleensä valitaan pahoinvointilääkkeitä, joihin ei liity tätä riskiä, kuten ondansetronia.
6. Potilaat, joilla on aiemmin esiintynyt vakavia reaktioita metoklopramidiin
Potilaiden, joilla on aiemmin esiintynyt dystoniaa, neuroleptistä pahanlaatuista oireyhtymää tai vakavia allergisia reaktioita, tulisi välttää metoklopramidin käyttöä.