Bupropioni on masennuslääke, jota lääkärit määräävät vakavan masennuksen ja kausiluonteisen masennuksen hoitoon. Lääkärit määräävät tätä lääkettä myös tupakoinnin lopettamiseen, koska se vähentää nikotiinin himoa ja vieroitusoireita.
Bupropionilääkettä myydään myös tuotenimillä Elontril, Wellbutrin tai Zyban.
Kliiniset tutkimukset osoittavat, että bupropioni lievittää masennusoireita noin 55 prosentilla tätä lääkettä käyttävistä. Tupakoinnin lopettamisen osalta noin 25 prosenttia käyttäjistä pysyy tupakoimattomina kuuden–kahdentoista kuukauden ajan. Nämä tulokset osoittavat, että bupropioni tarjoaa merkittävää hyötyä monille ihmisille. Tämä lääke voi kuitenkin aiheuttaa myös sivuvaikutuksia, jotka on syytä ymmärtää ennen sen käytön aloittamista.
Bupropionilääkkeen vaikutusmekanismi
Bupropioni toimii ensisijaisesti noradrenaliinin ja dopamiinin takaisinoton estäjänä. Bupropioni estää noradrenaliinin ja dopamiinin takaisinoton presynaptisiin hermosoluihin. Tämä estäminen lisää näiden välittäjäaineiden pitoisuutta synaptisessa raossa ja tehostaa välittäjäaineiden siirtoa aivojen piireissä, jotka säätelevät mielialaa, motivaatiota, palkitsemista ja tarkkaavaisuutta.
Bupropioni estää myös nikotiinisia asetyylikoliinireseptoreita. Tämä reseptorien estäminen vähentää nikotiinin palkitsevia vaikutuksia ja lievittää vieroitusoireita tupakoinnin lopettamisen aikana.
Toisin kuin monet muut masennuslääkkeet, bupropionilla on vain vähäinen suora vaikutus serotoniinin takaisinottoon. Tämä on syy sekä bupropionin hyötyihin että sen erityisiin sivuvaikutuksiin.
Bupropionilääkityksen sivuvaikutukset
Bupropionin sivuvaikutukset ovat:
- Unettomuus
- Suun kuivuminen
- Päänsärky
- Pahoinvointi
- Ummetus
- Sydämen sykkeen nousu
- Kohonnut verenpaine
- Ahdistuneisuus tai levottomuus
- Käsien vapina
- Hikoilu
- Painonlasku
- Ihottuma
- Kouristukset
Näiden haittavaikutusten esiintymistiheys ja vakavuus riippuvat annoksesta, valmisteesta, sairaushistoriastasi ja yhteisvaikutuksista muiden lääkkeiden kanssa.
Seuraavaksi selitämme kunkin haittavaikutuksen ja opastamme sinua sen välttämisessä tai minimoimisessa.
1. Unettomuus
Bupropioni lisää noradrenaliinin ja dopamiinin toimintaa. Tämä neurotransmitterien stimulaatio lisää valppautta ja vähentää uneliaisuutta. Tämä stimulanttien kaltainen vaikutus voi häiritä normaalia unirytmiä.
Kliinisissä tutkimuksissa on raportoitu, että unettomuutta esiintyy noin 15 %:lla bupropionilääkettä käyttävistä ihmisistä.
Tämän sivuvaikutuksen vähentämiseksi sinun tulisi ottaa tämä lääke aamulla, jotta yöaikainen stimulaatio vähenee. Sinun tulisi välttää ottamasta ilta-annosta lähellä nukkumaanmenoaikaa. Sinun tulisi myös rajoittaa kofeiinin saantia ja pitää yllä säännöllistä nukkumisaikataulua.
2. Suun kuivuminen
Bupropionilla on lievä antikolinerginen vaikutus. Tämä farmakologinen vaikutus vähentää sylkirauhasten eritystä. Syljen väheneminen johtaa jatkuvaan suun kuivumisen tunteeseen.
Suun kuivumista esiintyy 10–28 %:lla bupropionilääkettä käyttävistä ihmisistä annoksesta riippuen.
Tämän sivuvaikutuksen lievittämiseksi on suositeltavaa juoda säännöllisesti vettä, pureskella sokeritonta purukumia ja huolehtia suun hygieniasta. On suositeltavaa käydä säännöllisesti hammaslääkärissä, koska krooninen suun kuivuminen lisää hampaiden reikiintymisen riskiä.
3. Päänsärky
Lisääntynyt noradrenaliinin aktiivisuus voi aiheuttaa verisuonimuutoksia aivojen verisuonissa. Tämä verisuonivaikutus voi laukaista päänsärkyä. Dopamiinin modulointi voi myös muuttaa kivun aistimisen reittejä.
Päänsärkyä esiintyy noin 20 %:lla bupropionilääkettä käyttävistä.
Päänsäryn vähentämiseksi on tärkeää juoda riittävästi vettä ja nukkua tarpeeksi. Jos päänsärky jatkuu, ota yhteyttä lääkäriin annoksen säätämiseksi.
4. Pahoinvointi
Bupropioni vaikuttaa dopamiinin reitteihin keskushermostossa. Dopamiinin toiminta kemoreseptorin laukaisualueella voi aiheuttaa pahoinvointia.
Pahoinvointia esiintyy noin 15 %:lla bupropionilääkettä käyttävistä ihmisistä.
Pahoinvoinnin vähentämiseksi lääke tulisi ottaa ruoan kanssa. Lääkäri voi aloittaa hoidon pienellä annoksella ja nostaa sitä asteittain siedettävyyden parantamiseksi.
5. Ahdistuneisuus ja levottomuus
Noradrenaliinin ja dopamiinin lisääntynyt toiminta stimuloi sympaattista hermostoa. Tämä stimulaatio voi aiheuttaa levottomuutta, ärtyneisyyttä tai ahdistuneisuutta.
Ahdistuneisuutta tai levottomuutta esiintyy noin 6 %:lla bupropionilääkettä käyttävistä, mutta esiintyvyys on suurempi henkilöillä, joilla on jo ahdistuneisuushäiriöitä.
Tämän sivuvaikutuksen välttämiseksi sinun tulee aloittaa pienellä annoksella ja nostaa sitä hitaasti. Jos sinulla on ollut vakavaa ahdistuneisuutta, lääkäri voi valita toisen masennuslääkkeen, jolla on rauhoittavia ominaisuuksia.
6. Sydämen sykkeen ja verenpaineen nousu
Noradrenaliini lisää sympaattisen hermoston toimintaa. Tämä fysiologinen vaikutus nostaa sydämen sykettä ja ääreisverisuonten vastusta, mikä voi nostaa verenpainetta.
Kliiniset tiedot osoittavat lievän verenpaineen nousun noin 3 %:lla bupropionilääkettä käyttävistä ihmisistä. Vakava hypertensio esiintyy harvoin, mutta siitä on raportoitu. Sydämen sykkeen nousu esiintyy noin 7 %:lla bupropionin käyttäjistä.
Tämän sivuvaikutuksen ehkäisemiseksi sinun tulee seurata verenpainettasi säännöllisesti, erityisesti jos sinulla on hypertensio. Lääkäri voi säätää annosta tai lopettaa lääkityksen, jos verenpaine nousee merkittävästi.
7. Painonlasku
Dopamiini ja noradrenaliini vähentävät ruokahalua ja lisäävät energiankulutusta. Tämä ruokahalun väheneminen voi johtaa painonlaskuun.
Yli 2,3 kilogramman painonlasku tapahtuu noin 18 prosentilla bupropionilääkettä käyttävistä ihmisistä.
Jos olet alipainoinen, sinun tulee seurata painoasi säännöllisesti. Lääkäri voi suositella ravitsemusneuvontaa.
8. Kouristukset
Bupropioni alentaa kohtauskynnystä. Tämä vaikutus johtuu todennäköisesti dopaminergisen ja noradrenergisen aktiivisuuden lisääntymisestä sekä rakenteellisesta samankaltaisuudesta stimuloivien yhdisteiden kanssa.
Annoksilla, jotka ovat enintään 450 milligrammaa päivässä, kohtausten riski on noin 0,3 %. Riski kasvaa merkittävästi suuremmilla annoksilla tai henkilöillä, joilla on altistavia tekijöitä.
Tämän sivuvaikutuksen välttämiseksi sinun ei tule koskaan ylittää määrättyä annosta. Sinun tulee välttää alkoholin väärinkäyttöä ja ilmoittaa lääkärille, jos sinulla on ollut päävamma tai epilepsia.
Kuka ei saa käyttää bupropionilääkettä?
Älä käytä bupropionia, jos:
- Sinulla on kohtaushäiriö
- Sinulla on ollut syömishäiriöitä, kuten anoreksia nervosa tai bulimia nervosa
- Olet lopettanut alkoholin tai rauhoittavien lääkkeiden käytön äkillisesti
- Sinulla on hallitsematon verenpainetauti
- Käytät monoamiinioksidaasiestäjä-lääkkeitä.
Kouristuskohtauksista tai syömishäiriöistä kärsivillä henkilöillä bupropioni lisää merkittävästi kouristusten riskiä. Vakavasta ahdistuksesta kärsivillä henkilöillä tämä lääke voi pahentaa levottomuutta.
Vaihtoehtoiset lääkkeet
Jos bupropioni ei sovi sinulle, lääkäri voi harkita muita vaihtoehtoja:
- Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät, kuten sertraliini tai escitalopraami. Nämä lääkkeet lisäävät serotoniinin toimintaa ja niillä on pienempi kohtausten riski.
- Mirtazapine voi sopia unettomuudesta tai alhaisesta painosta kärsiville, koska tämä lääke parantaa usein unta ja lisää ruokahalua.
- Tupakoinnin lopettamiseen varenikliini toimii osittaisena nikotiinireseptoriagonistilääkkeenä eikä alenna kohtauskynnystä samassa määrin.
Lääkäri arvioi potilaan sairaushistorian, muut käyttämät lääkkeet ja riskitekijät valitakseen sopivimman lääkkeen.
