Etambutoli (Myambutol) on antibiootti, jota lääkärit määräävät aktiivisen tuberkuloosin hoitoon – vakavaan infektioon, jonka aiheuttaa Mycobacterium tuberculosis -bakteeri. Lääkärit yhdistävät etambutolin lähes aina muihin antibiootteihin – tyypillisesti isoniatsidiin, rifampisiiniin ja pyratsinamidiin – koska tämä neljän lääkkeen yhdistelmä vähentää bakteerien lääkeresistenssin kehittymisen riskiä.
Etambutoli-lääkettä myydään myös kauppanimillä Myambutol, Servambutol tai Dexambutol.
Etambutoli (Myambutol) hoitaa myös ei-tuberkuloottisten mykobakteerien aiheuttamia infektioita – tämä on ryhmä ympäristössä esiintyviä bakteereja, jotka voivat aiheuttaa keuhkosairauksia erityisesti ihmisille, joiden immuunijärjestelmä on heikentynyt. Maailman terveysjärjestön mukaan etambutoli osana asianmukaisesti valvottua hoito-ohjelmaa auttaa saavuttamaan yli 95 %:n parannusasteen lääkkeille herkkien tuberkuloositapausten hoidossa.
Etambutolin (Myambutol) vaikutusmekanismi
Etambutoli kohdistuu tiettyyn vaiheeseen bakteerin soluseinän rakentumisessa. Tarkemmin sanottuna lääke estää arabinosyylitransferaasi-nimistä entsyymiä, jota bakteeri tarvitsee arabinogalaktaanin muodostamiseen – rakenteellisen sokeripolymeerin, joka on mykobakteerin soluseinän kriittinen osa. Estämällä tämän entsyymin toimintaa etambutoli häiritsee soluseinän eheyttä, mikä lopulta johtaa bakteerin kuolemaan tai sen lisääntymiskyvyn menettämiseen. Tämän mekanismin ansiosta etambutoli on tavanomaisina annoksina bakteriostaattinen, eli lääke pysäyttää bakteerien kasvun sen sijaan, että tappaisi bakteerit kokonaan, vaikka suuremmilla annoksilla se voi muuttua bakterisidiksi.
Etambutoli (Myambutol) -lääkkeen sivuvaikutukset
Tärkeimmät etambutolin sivuvaikutukset, jotka sinun on tiedettävä, ovat:
- Optikusneuriitti (näköhermon tulehdus)
- Näkökyvyn heikkeneminen ja värinäön häiriöt
- Perifeerinen neuropatia (hermovaurioita käsissä ja jaloissa)
- Hyperurikemia (kohonnut virtsahappopitoisuus veressä)
- Kihti
- Maksatoksisuus (hepatotoksisuus)
- Ihottuma ja yliherkkyysreaktiot
- Ruoansulatuskanavan häiriöt (pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu)
- Päänsärky ja huimaus
- Sekavuus ja mielenterveyshäiriöt (harvinaisia).
Seuraavaksi selitämme sivuvaikutukset ja opastamme sinua niiden välttämisessä tai vähentämisessä.
1. Optikusneuriitti ja näkömuutokset
Optikusneuriitti on etambutolin vakavin sivuvaikutus, ja se vaatii erityistä huomiota. Etambutoli vahingoittaa näköhermoa häiritsemällä sinkistä riippuvia aineenvaihduntaprosesseja hermosoluissa. Sinkillä on kriittinen rooli verkkokalvon ganglionisolujen mitokondrioiden toiminnassa, ja etambutoli kelatoi (sitoutuu ja poistaa) sinkkiä, mikä heikentää energian tuotantoa näissä herkissä hermokudoksissa.
Näköhermotulehduksen riski riippuu suuresti saamastasi annoksesta. Noin 1 % ihmisistä, jotka ottavat tavanomaista päivittäistä annosta, 15 milligrammaa painokiloa kohti, sairastuu näköhermotulehdukseen. Suuremmilla annoksilla, 25 milligrammaa painokiloa kohti, tämä luku nousee noin 5 %:iin. Annoksilla, jotka ovat yli 35 milligrammaa painokiloa kohti — joita käytetään nykyään harvoin — noin 15 % lääkkeen käyttäjistä sairastuu näköhermotulehdukseen.
Riskin vähentämiseksi lääkärin tulee testata näkösi ennen etambutolihoidon (Myambutol) aloittamista ja seurata sitä kuukausittain hoidon ajan. Sinun on ilmoitettava välittömästi lääkärille kaikista näön hämärtymisestä, värinäön heikkenemisestä (erityisesti vaikeudesta erottaa punaista vihreästä) tai näkökentän menetyksestä. Jos lääkäri havaitsee näköhermotulehduksen varhaisessa vaiheessa ja lopettaa etambutolin käytön viipymättä, näkökyky palautuu yleensä täysin muutaman viikon kuluessa.
2. Perifeerinen neuropatia
Etambutoli (Myambutol) voi vahingoittaa ääreishermoja — käsiin ja jalkoihin signaaleja välittäviä hermoja — samanlaisella sinkin kelatointimekanismilla, joka häiritsee hermokuitujen energia-aineenvaihduntaa. Voit kokea tämän sivuvaikutuksen pistelynä tai tunnottomuutena sormissa tai varpaissa.
Perifeerinen neuropatia esiintyy noin 1,5 prosentilla ihmisistä, jotka käyttävät tavanomaisia etambutoliannoksia. Suuremmat annokset ja pitkäaikainen hoito lisäävät riskiä huomattavasti. Jos sinulla on ennestään sairauksia, kuten diabetes tai krooninen munuaissairaus, riskisi on suurempi, koska nämä sairaudet heikentävät jo hermojen terveyttä.
Tämän sivuvaikutuksen vähentämiseksi lääkäri voi määrätä pyridoksiinilisää (B6-vitamiinia) etambutolin ohella. Sinun tulee myös ilmoittaa mahdollisimman pian kaikista epätavallisista tuntemuksista raajoissasi, jotta hoitotiimisi voi säätää hoitoasi ennen kuin pysyviä hermovaurioita ehtii syntyä.
3. Hyperurikemia ja kihti
Etambutoli heikentää munuaisten kykyä erittää virtsahappoa, mikä aiheuttaa virtsahapon kertymistä vereen – tilaa kutsutaan hyperurikemiaksi. Kun virtsahappokiteet kertyvät niveliin, ne aiheuttavat kihtiä, joka ilmenee äkillisenä, voimakkaana nivelkipuna, joka tyypillisesti alkaa isovarpaasta.
Tutkimukset osoittavat, että etambutoli nostaa seerumin virtsahappopitoisuutta noin 50 prosentilla tätä lääkettä käyttävistä. Oireileva kihti esiintyy kuitenkin vain pienellä osalla – noin 3 prosentilla – ja se on todennäköisempää, kun potilaalle on määrätty myös pyratsinamidia, koska se nostaa virtsahappopitoisuutta entisestään.
Tämän sivuvaikutuksen hallitsemiseksi lääkäri seuraa virtsahappopitoisuuksiasi säännöllisesti. Jos sinulle kehittyy kihti, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet tai kolkisiini voivat lievittää akuuttia kipua. Useimmissa tapauksissa lääkäri yrittää jatkaa etambutolin käyttöä, ellei kihti muutu vakavaksi, koska tuberkuloosin hoidon täysimääräisen jatkamisen pitäminen on etusijalla.
4. Maksatoksisuus
Etambutoli (Myambutol) voi aiheuttaa maksatoksisuutta, vaikka se aiheuttaa tätä ongelmaa vähemmän kuin muut tavanomaisissa tuberkuloosin hoito-ohjelmissa käytettävät lääkkeet — erityisesti isoniatsidi ja rifampisiini. Etambutoli metaboloituu osittain maksassa, ja herkillä henkilöillä tämä prosessi tuottaa lievästi maksatoksisia metaboliitteja.
Kliinisesti merkittävää, nimenomaan etambutolille attribuoitavaa maksatoksisuutta esiintyy alle 1 %:lla potilaista. Koska etambutolia kuitenkin käytetään lähes aina yhdessä muiden maksatoksisten lääkkeiden kanssa, etambutolin yksittäisen vaikutuksen erottaminen voi olla vaikeaa. Lääkärisi tulee seurata maksan toimintakokeiden tuloksia hoidon alussa ja säännöllisesti hoidon aikana. Jos sinulle kehittyy keltaisuutta (ihon tai silmien kellastumista), tummaa virtsaa tai voimakasta väsymystä, sinun tulee hakeutua välittömästi lääkärin hoitoon.
5. Ihottuma ja yliherkkyysreaktiot
Pienellä osalla potilaista — noin 1,5 %:lla — esiintyy ihottumaa tai yliherkkyysreaktioita etambutoliin. Nämä reaktiot johtuvat siitä, että etambutoli tai sen aineenvaihduntatuotteet voivat laukaista immuunivasteen alttiilla henkilöillä. Useimmat reaktiot ovat lieviä ja ilmenevät makulopapulaarisena ihottumana (tasaiset, punaiset alueet, joissa on kohoumia). Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä vakavampia reaktioita, kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymä.
Jos huomaat ihottumaa etambutolihoidon aloittamisen jälkeen, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi. Lievien ihottumien tapauksessa lääkäri voi määrätä antihistamiinilääkettä tai paikallisesti käytettävää kortikosteroidilääkettä ja jatkaa etambutolin käyttöä tarkassa seurannassa. Vakavien reaktioiden tapauksessa tämän lääkkeen käyttö on lopetettava.
6. Ruoansulatuskanavan häiriöt
Pahoinvointi, oksentelu ja vatsavaivat ovat suhteellisen yleisiä ensimmäisten 3–4 viikon aikana, ja niitä esiintyy noin 7 %:lla potilaista. Nämä oireet johtuvat osittain siitä, että etambutoli ärsyttää suoraan ruoansulatuskanavan limakalvoa, ja osittain keskushermostoon kohdistuvista vaikutuksista, jotka säätelevät pahoinvointireittejä.
Voit vähentää näitä oireita merkittävästi ottamalla etambutolia ruoan kanssa. Useimmissa tapauksissa ruoansulatuskanavan sivuvaikutukset vähenevät muutaman ensimmäisen viikon jälkeen, kun kehosi sopeutuu lääkkeeseen.
Kenen ei tulisi käyttää etambutolia (Myambutol)? Mitkä ovat vaihtoehtoiset lääkkeet?
Tietyillä henkilöryhmillä on huomattavasti kohonnut riski etambutolin käytön yhteydessä, ja lääkäreiden tulisi joko välttää tämän lääkkeen määräämistä tai käyttää sitä poikkeuksellisen varovasti näiden henkilöiden kohdalla.
– Alle viisivuotiaat lapset eivät pysty luotettavasti kertomaan näköoireista, kuten näön hämärtymisestä tai värimuutoksista, mikä tekee optikusneuriitin varhaisesta havaitsemisesta mahdotonta. Tästä syystä monissa kansainvälisissä ohjeissa ei suositella etambutolin käyttöä pikkulapsille. Näillä potilailla lääkärit korvaavat etambutolin yleensä streptomysiinillä tai käyttävät sen sijaan kolmen lääkkeen yhdistelmää, joka koostuu isoniatsidista, rifampisiinista ja pyratsinamidista.
– Henkilöillä, joilla on ennestään näköhermosairaus, kuten glaukooma tai diabeettinen retinopatia, on huomattavasti suurempi riski vakavaan näön menetykseen, koska heidän näköhermojensa toiminta on jo heikentynyt. Sopivia vaihtoehtoisia lääkkeitä voivat olla streptomysiini, amikasiini tai levofloksasiini, riippuen infektiota aiheuttavien bakteerien lääkeherkkyydestä.
– Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, poistavat etambutolia hitaammin, mikä aiheuttaa lääkkeen kertymistä elimistöön ja lisää huomattavasti näköhermotulehduksen riskiä. Näille potilaille lääkärit voivat käyttää streptomysiiniä huolellisella annostuksen säätelyllä tai uudempia fluorokinolonilääkkeitä, kuten levofloksasiinia.
– Raskaana olevat naiset muodostavat monimutkaisen tilanteen. Vaikka etambutolia pidetään yleisesti suhteellisen turvallisena raskauden aikana ja useimmat ohjeet sallivat sen käytön, jotkut lääkärit välttävät tätä lääkettä ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, jolloin sikiön elinten kehitys on herkimmillään. Tällaisissa tapauksissa lääkärit voivat käyttää kolmen lääkkeen yhdistelmää ja arvioida tilannetta uudelleen raskauden edetessä.