Sappihappojen sitomisaineet, joita kutsutaan myös sappihappoja sitoviksi hartseiksi, ovat lääkkeitä, jotka sitoutuvat sappihappoihin ruoansulatuskanavassa. Maksamme tuottaa sappihappoja kolesterolista ja vapauttaa ne suolistoon auttaakseen kehoamme sulattamaan ja imemään ravinnosta peräisin olevia rasvoja.
Suurin osa sappihapoista imeytyy normaalisti takaisin suolistossa ja palautuu maksaan uudelleenkäyttöä varten. Sappihappoa sitovat lääkkeet keskeyttävät tämän kierrätysprosessin sitoutumalla sappihappoihin ja kuljettamalla ne ulos kehosta ulosteiden mukana.
Maksan on tällöin käytettävä enemmän kolesterolia uusien sappihappojen tuottamiseen. Tämä prosessi vähentää maksassa käytettävissä olevan kolesterolin määrää ja kannustaa maksasoluja ottamaan verestä enemmän LDL-kolesterolia. Tämän seurauksena veren LDL-kolesterolipitoisuus voi laskea.
Nämä lääkkeet pysyvät pääosin ruoansulatuskanavassa eivätkä pääse verenkiertoon merkittäviä määriä. Niiden vaikutukset ruoansulatukseen ja lääkkeiden imeytymiseen voivat kuitenkin aiheuttaa sivuvaikutuksia ja lääkevuorovaikutuksia.
Mihin sappihappoa sitovia lääkkeitä käytetään?
Lääkärit määräävät sappihappoa sitovia lääkkeitä pääasiassa korkean kolesterolitason ja tiettyjen sappihappoperäisten ripulityyppien hoitoon. Sopiva lääke riippuu diagnoosistasi, sairaushistoriastasi ja muista hoidoistasi.
1. Korkean kolesterolitason hoito
Sappihappoa sitovat lääkkeet alentavat ensisijaisesti LDL-kolesterolia, jota kutsutaan toisinaan pahaksi kolesteroliksi. Korkea LDL-kolesteroli edistää plakin kertymistä verisuoniin, mikä lisää sydänkohtauksen ja aivohalvauksen riskiä.
Lääkäri voi määrätä sappihappoa sitovan lääkkeen, jos sinulla on korkea LDL-kolesteroli ja tarvitset lisähoitoa, et siedä tiettyjä muita kolesterolia alentavia lääkkeitä tai tarvitset vaihtoehtoista lääkettä, joka vaikuttaa ruoansulatuskanavan kautta.
Sappihappoa sitovia lääkkeitä voidaan käyttää myös statiinien tai muiden kolesterolia alentavien lääkkeiden rinnalla, kun yksi lääke ei alenna LDL-kolesterolia riittävästi. Sappihappoa sitovat lääkkeet alentavat kuitenkin yleensä LDL-kolesterolia vähemmän tehokkaasti kuin voimakkaat statiinit tai jotkut uudemmat kolesterolia alentavat hoidot.
Sappihappoa sitovilla lääkkeillä on vain vähän suoraa vaikutusta korkean tiheyden lipoproteiini (HDL) -kolesteroliin, jota kutsutaan usein hyväksi kolesteroliksi. Ne voivat myös nostaa triglyseridien – toisen veressä esiintyvän rasvatyypin – pitoisuutta, joten lääkärisi tulisi tarkistaa triglyseriditasosi ennen lääkkeen käytön aloittamista ja sen aikana.
2. Sappihappoperäisen ripulin hoito
Sappihappoperäinen ripuli syntyy, kun ylimääräisiä sappihappoja pääsee paksusuoleen ja ne stimuloivat nesteen erittymistä ja ulostamista. Oireina voi olla toistuvia vetisiä ulosteita, kiireellistä ulostamistarvetta, vatsavaivoja tai ripulia aterian jälkeen.
Sappihappoa sitovat lääkkeet sitoutuvat suolistossa ylimääräisiin sappihappoihin, mikä vähentää niiden ärsyttäviä vaikutuksia paksusuoleen. Lääkärit voivat määrätä näitä lääkkeitä ripuliin, joka liittyy esimerkiksi seuraaviin sairauksiin:
- Ohennussuolen loppupään – ohutsuolen viimeisen osan – poisto.
- Tietyt suolistosairaudet, mukaan lukien ohennussuolen loppupäähän vaikuttava Crohnin tauti.
- Sappihappojen imeytymishäiriö tai sappihappojen kierrätyksen heikkeneminen.
- Jotkut sappirakon poiston jälkeiset kroonisen ripulin tapaukset.
Kolestyramiinia käytetään yleisesti sappihappoperäisen ripulin hoitoon. Valikoiduilla potilailla voidaan harkita myös kolesevelamia.
Kaikki kroonisen ripulin tapaukset eivät johdu ylimääräisistä sappihapoista. Lääkärisi saattaa joutua selvittämään muita mahdollisia syitä ennen hoidon suosittelemista.
Mitä sappihappoa sitovia lääkkeitä on saatavilla?
Tässä lääkeryhmässä on kolme yleisesti käytettyä lääkettä. Ne eroavat toisistaan valmisteen koostumuksen, siedettävyyden, hyväksyttyjen käyttötarkoitusten ja mahdollisten lääkevuorovaikutusten suhteen.
1. Kolestyramiini
Kolestyramiini on sappihappoja sitova hartsi, jota toimitetaan yleensä jauheena, joka sekoitetaan veteen tai muuhun sopivaan nesteeseen ennen ottamista. Kolestyramiinia käytetään LDL-kolesterolin alentamiseen, ja sitä määrätään yleisesti myös sappihappoperäisen ripulin hoitoon.
Kolestyramiinin yleisiä tuotenimiä ovat Questran ja Prevalite.
Kolestyramiini voi olla tehokas, mutta jauheen rakenne ja maku voivat joillekin ihmisille vaikeuttaa lääkkeen säännöllistä käyttöä. Ummetus, vatsan turvotus ja vatsavaivat ovat yleisiä haittavaikutuksia.
2. Kolestipoli
Kolestipoli on toinen sappihappoa sitova lääke, jota käytetään LDL-kolesterolin alentamiseen. Tätä lääkettä on saatavana tabletti- ja rakeisina valmisteina.
Kolestipolin yleinen tuotenimi on Colestid. Lääkärit voivat määrätä sitä yksinään tai yhdessä toisen kolesterolia alentavan lääkkeen kanssa.
Kuten kolestyramiini, myös kolestipoli voi aiheuttaa ummetusta ja häiritä muiden lääkkeiden imeytymistä.
3. Kolesevelami
Kolevelami on uudempi sappihappoa sitova lääke, jota on saatavana tabletteina ja suun kautta otettavana suspensiona. Sen yleisiä tuotenimiä ovat Welchol ja Cholestagel.
Lääkärit käyttävät kolesevelamia LDL-kolesterolin alentamiseen, toisinaan yhdessä muiden rasva-arvoja alentavien lääkkeiden kanssa. Kolesevelamia käytetään myös verensokerin hallinnan parantamiseen tietyillä tyypin 2 diabetesta sairastavilla aikuisilla ruokavalion, liikunnan ja muiden sopivien hoitojen ohella.
Jotkut saattavat sietää kolesevelamia paremmin kuin vanhempia hartsilääkkeitä, vaikka ummetusta, pahoinvointia ja muita ruoansulatukseen liittyviä sivuvaikutuksia voi silti esiintyä. Se voi myös olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa ja nostaa triglyseridipitoisuuksia.
Kuinka tehokkaita sappihappoa sitovat lääkkeet ovat?
Sappihappoa sitovien lääkkeiden tehokkuus riippuu lääkkeestä, määrätystä annoksesta, potilaan perussairaudesta sekä siitä, otetaanko lääkettä säännöllisesti.
Korkean kolesterolitason hoidossa sappihappoa sitovat lääkkeet voivat alentaa LDL-kolesterolia 10–25 %, lääkkeestä ja annoksesta riippuen. Kolesevelami ja vanhemmat hartsit voivat olla hyödyllisiä, kun tarvitaan lisää LDL-kolesterolin alennusta, mutta tulokset ovat yleensä vähemmän merkittäviä kuin tehokkaalla statiinihoidolla saavutetut.
Yhdistettynä statiinilääkkeeseen sappihappoa sitova lääke voi alentaa LDL-kolesterolia entisestään. Lääkärisi voi arvioida hoitovastetta verikokeiden avulla ja päättää, tarvitseeko hoitoasi muutoksia.
Sappihappoperäisen ripulin hoidossa sappihappoa sitovat lääkkeet voivat vähentää vetistä ulostetta, ulostamistarvetta ja ulostamistiheyttä. Vaste vaihtelee kuitenkin, ja joillakin potilailla annosta on muutettava tai vaihdettava toiseen lääkkeeseen.
Sappihappoa sitovien lääkkeiden sivuvaikutukset
Suurin osa sivuvaikutuksista liittyy ruoansulatuskanavaan, koska nämä lääkkeet vaikuttavat suolistossa. Oireiden vakavuus vaihtelee yksilöittäin ja lääkkeittäin.
Yleisiä sivuvaikutuksia
Sappihappoa sitovien lääkkeiden yleisiä sivuvaikutuksia ovat:
- Ummetus, joka voi joskus muuttua vakavaksi.
- Turvotus ja liiallinen kaasun muodostuminen.
- Vatsavaivat tai vatsakipu.
- Pahoinvointi.
- Ruoansulatushäiriöt.
- Joillakin ihmisillä ruokahalun heikkeneminen.
Ummetus on kolestyramiinin ja kolestipolin yleinen sivuvaikutus. Joillekin ihmisille kolesevelamiini saattaa olla helpommin siedettävä, mutta tämä lääke voi silti aiheuttaa ummetusta ja muita ruoansulatuskanavan oireita.
Jos sinulle kehittyy pitkäkestoista ummetusta, kerro siitä lääkärillesi. Saatat tarvita pienempää annosta, erilaista valmiste muotoa tai vaihtoehtoista lääkettä. Älä lisää laksatiivien käyttöä tai muuta lääkemääräystäsi ilman asianmukaista neuvontaa.
Triglyseridipitoisuuden nousu
Sappihappoa sitovat lääkkeet voivat nostaa triglyseridipitoisuutta – triglyseridit ovat eräs veren rasvojen tyyppi. Tämä vaikutus on erityisen tärkeä huomioida, jos triglyseridipitoisuutesi on jo ennestään korkea.
Erittäin korkeat triglyseridiarvot voivat aiheuttaa akuutin haimatulehduksen. Kolesevelamin käyttö on vasta-aiheista, kun triglyseridiarvot ylittävät 500 mg/dL sekä henkilöillä, joilla on aiemmin ollut korkeista triglyseridiarvoista johtuva haimatulehdus.
Lääkärisi tulee tarkistaa triglyseridiarvosi ennen hoidon aloittamista ja säännöllisesti hoidon aikana. Myös muiden sappihappoa sitovien lääkkeiden käytössä on noudatettava varovaisuutta, kun triglyseridiarvot ovat koholla.
Hakeudu välittömästi lääkäriin, jos sinulla ilmenee voimakasta, jatkuvaa vatsakipua, erityisesti jos kipu leviää selkään tai siihen liittyy pahoinvointia tai oksentelua.
Vitamiinien imeytymisen heikkeneminen
Sappihappoa sitovat lääkkeet voivat heikentää rasvaliukoisten vitamiinien, kuten A-, D-, E- ja K-vitamiinien, imeytymistä. Tämä riski on suurempi, jos käytät suuria annoksia pitkään tai sinulla on jo sairaus, joka haittaa ravintoaineiden imeytymistä.
K-vitamiinia tarvitaan normaalin veren hyytymisen varmistamiseksi. K-vitamiinin imeytymisen heikkenemiseen on siksi kiinnitettävä erityistä huomiota, jos käytät varfariinia tai sinulla on kohonnut riski vitamiinipuutokseen.
Muut mahdollisesti vakavat ongelmat
Vaikka ne ovat harvinaisia, voi ilmetä vakavampia ongelmia.
Kolesvelamiinilla on havaittu yhteyttä suoliston tukkeutumiseen. Tähän riskiin on kiinnitettävä erityistä huomiota, jos sinulla on aiemmin ollut suoliston tukkeutumista, mahalaukun tyhjenemisen viivästymistä tai tiettyjä ruoansulatuskanavan sairauksia tai leikkauksia.
Hakeudu välittömästi lääkärin arvioon, jos sinulla ilmenee voimakasta vatsakipua, jatkuvaa oksentelua, huomattavaa vatsan turvotusta tai kyvyttömyyttä ulostaa tai päästää kaasua.
Ota yhteyttä lääkäriisi, jos huomaat epätavallista verenvuotoa tai mustelmia, erityisesti jos käytät varfariinia tai muuta veren hyytymiseen vaikuttavaa lääkettä.
Miten voit tukea sappihappoa sitovien lääkkeiden käyttöä?
Jos käytät sappihappoa sitovaa lääkettä korkean kolesterolitason hoitoon, elämäntapojen muutokset voivat tukea hoitoasi.
- Syö tasapainoista ruokavaliota, jossa on runsaasti vihanneksia, hedelmiä, täysjyväviljaa ja liukoista kuitua.
- Rajoita tyydyttyneiden rasvojen saantia ja vältä transrasvoja runsaasti sisältävien elintarvikkeiden liiallista nauttimista.
- Harrasta säännöllisesti liikuntaa kykyjesi ja lääkärin ohjeiden mukaisesti.
- Pidä painosi terveellisellä tasolla tai pyri asteittaiseen painonpudotukseen, jos se on suositeltavaa.
- Vältä tupakointia ja keskustele alkoholinkäytöstä lääkärisi kanssa.
- Käy seurantakäynneillä ja ota lääkkeesi lääkärin määräysten mukaisesti.
Jos käytät sappihappoa sitovaa lääkettä ripulin hoitoon, noudata lääkärisi ohjeita nesteytymisestä ja ruokavaliosta. Pitkittynyt ripuli voi aiheuttaa nestehukkaa ja elektrolyyttitasapainon häiriöitä, joten jatkuvat oireet vaativat lääkärin arviointia.
Usein kysyttyjä kysymyksiä
– Ovatko sappihappoa sitovat lääkkeet statiinilääkkeitä?
Ei, statiinilääkkeet vähentävät kolesterolin tuotantoa maksassa estämällä kolesterolisynteesiin osallistuvan entsyymin toimintaa. Sappihappoa sitovat lääkkeet sitoutuvat suolistossa oleviin sappihappoihin ja lisäävät kolesterolin määrää, jota maksa käyttää niiden korvaamiseen. Molemmat lääkeryhmät voivat alentaa LDL-kolesterolia, mutta ne toimivat eri tavalla.
– Pääsevätkö sappihappoa sitovat lääkkeet verenkiertooni?
Nämä lääkkeet imeytyvät vain vähäisessä määrin tai pysyvät suurelta osin ruoansulatuskanavassa. Niiden pääasiallinen vaikutus tapahtuu suolistossa. Ne voivat kuitenkin vaikuttaa muiden lääkkeiden ja rasvaliukoisten vitamiinien imeytymiseen.
– Voivatko sappihappoa sitovat lääkkeet aiheuttaa painonlaskua?
Painonlasku ei ole näiden lääkkeiden pääasiallinen tarkoitus, eikä niitä ole hyväksytty laihdutuslääkkeiksi. Joillakin ihmisillä voi ilmetä ruokahalun heikkenemistä tai ruoansulatushäiriöitä, mutta näitä lääkkeitä ei tule käyttää painonpudotukseen.
– Kuinka kauan kestää, ennen kuin sappihappoa sitovat lääkkeet alkavat vaikuttaa?
Kolesterolin hoidossa muutokset rasva-arvoissa voidaan usein mitata 3–5 viikon kuluessa. Lääkäri voi määrätä verikokeen hoidon aloittamisen tai annoksen muuttamisen jälkeen.
Sappihappoperäisen ripulin hoidossa parannus voi ilmetä 2–3 päivän kuluessa.
– Ovatko sappihappoa sitovat lääkkeet turvallisia pitkäaikaiseen käyttöön?
Näitä lääkkeitä voidaan käyttää pitkäaikaisesti, kun ne on määrätty ja niiden käyttöä seurataan asianmukaisesti. Lääkärisi tulee arvioida säännöllisesti kolesteroli- tai ripuli-oireitasi, triglyseridiarvojasi, sivuvaikutuksia sekä mahdollisia vitamiinipuutoksen tai lääkkeiden yhteisvaikutusten riskejä.
