Nitroglyseriini on orgaaninen nitraattilääke, joka laajentaa verisuonia lievittääkseen sydämen verenkierron heikkenemisestä johtuvaa rintakipua ja alentaakseen vaarallisen korkeaa verenpainetta tietyissä tilanteissa. Lääkärit käyttävät nitroglyseriiniä angina pectoriksen (rintakivun) akuuttiin lievittämiseen, rasituksen ja varianttianginan ehkäisyyn joillakin potilailla, valikoiduissa akuuteissa sydämen vajaatoiminnoissa ja hypertensiivisissä hätätilanteissa valvonnassa sekä paikallisena lääkkeenä peräaukon haavaumien kipuun erikoislääkärin vastaanotolla. Tämä lääke vaikuttaa nopeasti, kun se annetaan kielen alle, ja hitaammin, kun se annetaan laastarina, tahnana tai laskimonsisäisenä infuusiona.
Nitroglyseriinilääkettä myydään myös tuotenimillä Nitrostat, Nitrolingual, Nitro-Dur, Nitro-Bid tai Minitran.
Nitroglyseriinilääkkeen vaikutusmekanismi
Nitroglyseriini toimii esilääkkeenä. Kehomme muuntaa nitroglyseriinin typpioksidiksi verisuonten sileissä lihassoluissa. Typpioksidi aktivoi guanylaattisyklaasia, joka nostaa syklisen guanosiinimonofosfaatin tasoa, mikä johtaa sileiden lihasten rentoutumiseen ja verisuonten laajenemiseen. Tämä lääke laajentaa pääasiassa laskimoita, vähentää laskimoiden paluuvirtausta (esikuormitusta) ja alentaa sydämen hapenkulutusta. Tämä vaikutus auttaa parantamaan sepelvaltimoiden verenkiertoa ja lievittämään rintakipua esimerkiksi angina pectoris -tilanteissa.
Nitroglyseriinilääkityksen sivuvaikutukset
Nitroglyseriinin sivuvaikutukset ovat:
- Päänsärky (erittäin yleinen)
- Matala verenpaine ja ortostaattinen hypotensio (yleinen)
- Nopea syke (takykardia) ja sydämentykytys (yleinen)
- Huimaus (yleinen)
- Punoitus, hikoilu, pahoinvointi ja oksentelu (yleinen)
- Methemoglobinemia tai sinertävä iho harvinaisissa tapauksissa (mutta vakava)
- Jatkuvassa tai pitkäaikaisessa käytössä lääkkeen teho rintakivun lievittämisessä heikkenee vähitellen.
Seuraavaksi selitämme sivuvaikutukset ja opastamme, miten niitä voi välttää tai vähentää.
1. Päänsärky
Typpioksidi aiheuttaa aivojen ja aivokalvon verisuonten laajenemista. Äkillinen verisuonten laajeneminen aiheuttaa päänsärkyä, jota monet ihmiset kokevat pian lääkkeen ottamisen jälkeen. Nitroglyseriini aiheuttaa myös migreeniä alttiilla ihmisillä samanlaisten verisuoni- ja neurogeenisten mekanismien kautta.
Päänsärky on yleisin sivuvaikutus, jota esiintyy noin 60 %:lla nitroglyseriinilääkettä ottavista ihmisistä ensimmäisten 1–2 viikon aikana.
Päänsäryn vähentämiseksi sinun tulee käyttää pienintä tehokasta annosta. Lääkärisi suosittelee yleensä jaksottaista annostelua laastareille ja pitkävaikutteisille lääkemuodoille. Yksinkertaiset kipulääkkeet, kuten parasetamoli tai muut lievät kipulääkkeet, voivat lievittää päänsärkyä, mutta sinun tulee tarkistaa asia lääkäriltäsi ennen säännöllisen kipulääkkeen lisäämistä. Jos sinulla on migreenin historiaa, kerro siitä lääkärille ennen nitroglyseriinilääkityksen aloittamista. Joissakin tapauksissa lääkäri voi valita vaihtoehtoisen angina pectoris -lääkkeen.
2. Matala verenpaine ja ortostaattinen hypotensio (huimaus seisomaan noustessa)
Nitroglyseriini laajentaa laskimoita ja valtimoita, mikä alentaa systeemistä verisuoniresistenssiä ja laskimoiden paluuvirtausta. Esikuormituksen ja systeemisen verenpaineen lasku voi aiheuttaa hypotensiota, erityisesti kun siirryt makuulta istumaan tai seisomaan. Samanaikainen alkoholin tai muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden käyttö vahvistaa tätä vaikutusta.
3. Takykardia ja sydämentykytys
Verenpaineen lasku voi aiheuttaa sydämen sykkeen nousun. Lisäksi valtimoiden laajeneminen voi stimuloida sydämen reseptoreita, jotka aiheuttavat sydämentykytystä.
Jos takykardia aiheuttaa ongelmia, lääkäri voi lisätä sydämen sykettä alentavan lääkkeen, kuten beetasalpaajan tai ei-dihydropyridiini-kalsiumkanavan salpaajan, kun se on tarpeen. Älä lisää tällaisia lääkkeitä ilman lääkärin ohjeita, koska ne vaikuttavat sydämen toimintaan ja verenpaineeseen.
4. Huimaus
Huimaus johtuu matalasta verenpaineesta tai verisuonten laajenemisen jälkeisestä aivojen verenkierron heikkenemisestä. Huimaus voi esiintyä yksinään tai yhdessä päänsäryn kanssa.
Huimauksen välttämiseksi sinun tulee nousta hitaasti makuu- tai istuma-asennosta. Varmista, että istut tai makaat, kun otat kielen alle annettavan annoksen. Jos olet ikääntynyt tai käytät muita verenpainetta alentavia lääkkeitä, lääkäri aloittaa hoidon pienellä annoksella ja seuraa tilaasi.
5. Punoitus, hikoilu, pahoinvointi, oksentelu
Nitroglyseriini vapauttaa typpioksidia, joka aiheuttaa verisuonten laajenemista (vasodilataatiota). Tämä äkillinen laajeneminen alentaa verenpainetta ja lisää verenkiertoa ihossa ja ruoansulatuskanavassa, mikä johtaa punoitukseen ja hikoiluun ja voi stimuloida autonomista hermostoa ja ruoansulatuskanavaa aiheuttaen pahoinvointia ja oksentelua. Nämä vaikutukset ovat nitraattilääkkeiden yleisiä verisuonia laajentavia sivuvaikutuksia.
Näiden sivuvaikutusten vähentämiseksi sinun tulee käyttää pienintä tehokasta annosta ja välttää nitroglyseriinin yhdistämistä alkoholin tai muiden voimakkaiden verisuonia laajentavien lääkkeiden kanssa. Jos pahoinvointi jatkuu, lääkäri voi ehdottaa toimenpiteitä tai vaihtoehtoisia lääkkeitä.
6. Methemoglobiinemia (harvinainen mutta vakava)
Suuret annokset tai pitkäaikainen altistuminen nitroglyseriinille voivat tuottaa nitriittimeta-aineita, jotka hapettavat hemoglobiinin methemoglobiiniksi – muodoksi, joka ei pysty kuljettamaan happea tehokkaasti. Vakavasta anemiasta tai entsyymipuutoksista kärsivät henkilöt ovat alttiimpia.
Älä käytä nitroglyseriiniä, jos sinulla on vaikea anemia. Jos sinulla ilmenee selittämätöntä syanoosia (ihon sinertävä värimuutos), hengenahdistusta tai jatkuvaa alhaista happitasoa, lopeta lääkkeen käyttö ja hakeudu välittömästi lääkärin arvioon. Hoito voi edellyttää lisähappia ja vakavissa tapauksissa metyleenisinistä lääkärin valvonnassa.
7. Vaikutuksen menetys jatkuvassa käytössä
Jatkuva altistuminen nitroglyseriinille vähentää herkkyyttä orgaanisille nitraateille.
Tämän sivuvaikutuksen vähentämiseksi sinun tulee käyttää pitkävaikutteisten tuotteiden osalta ajoittaista annostelua.
Kuka ei saa käyttää nitroglyseriiniä?
Nitroglyseriiniä ei saa käyttää seuraavissa tapauksissa:
- Käytät fosfodiesteraasi 5:n estäjää, kuten sildenafiilia, tadalafiilia, vardenafiilia tai avanafiilia, tai käytät liukoista guanylaattisyklaasin stimulaattoria, kuten riociguatia. Näiden lääkkeiden yhdistäminen nitroglyseriinin kanssa voi aiheuttaa vakavaa, mahdollisesti hengenvaarallista matalaa verenpainetta. Tuotteen pakkausselosteessa ja kliinisissä ohjeissa tämä mainitaan ehdottomana vasta-aiheena.
- Sinulla on vaikea anemia, koska nitroglyseriini voi heikentää hapenkuljetuskykyä ja aiheuttaa methemoglobiinemiaa.
- Sinulla on kohonnut kallonsisäinen paine tai äskettäinen päävamma, koska nitroglyseriini voi nostaa kallonsisäistä painetta.
- Sinulla on akuutti verenkiertohäiriö tai sokki; verisuonten laajeneminen voi heikentää elinten verenkiertoa.
- Sinulla on hypertrofinen kardiomyopatia, johon liittyy vasemman kammion ulosvirtauksen estyminen, jolloin verisuonten laajeneminen ja vähentynyt esikuormitus voivat pahentaa estymistä ja oireita.
- Sinulla on tunnettu allergia tai yliherkkyys nitroglyseriinille tai laastarin ainesosille.
Turvallisemmat vaihtoehtoiset lääkkeet
Jos nitroglyseriini on sinulle vasta-aiheinen, lääkärit harkitsevat yleensä muita angina pectoris -lääkkeitä riippuen terveydentilastasi, oireistasi ja lääkkeiden siedettävyydestä:
- Beetasalpaajat (esimerkiksi metoprololi) alentavat sykettä ja vähentävät sydänlihaksen hapenkulutusta. Lääkäri käyttää beetasalpaajia usein ensisijaisena lääkkeenä kroonisen stabiilin angina pectoriksen hoidossa, jos niille ei ole vasta-aiheita. Beetasalpaajat eivät aiheuta vaarallisia yhteisvaikutuksia fosfodiesteraasi 5:n estäjien, kuten nitraattilääkkeiden, kanssa, mutta niihin liittyy omat varoitukset (kuten astma, vaikea johtumishäiriö). Ohjeissa niitä suositellaan monien ihmisten perushoitona.
- Kalsiumkanavan salpaajat (esimerkiksi amlodipiini, diltiatseemi) vähentävät sydänlihaksen hapenkulutusta ja voivat laajentaa sepelvaltimoita. Nämä lääkkeet voivat toimia ensisijaisena tai vaihtoehtoisena hoitona ja välttää nitraatti-fosfodiesteraasi-vuorovaikutuksen. Lääkäri valitsee lääkkeen sen perusteella, tarvitsetko sykkeen hallintaa vai enemmän verisuonten laajenemista.
- Ranolatsiini tarjoaa antianginaalisia etuja metabolisten ja ionisten mekanismien kautta ja alentaa verenpainetta vain minimaalisesti. Ranolatsiini on hyödyllinen vaihtoehtoinen lääke, kun potilaat tarvitsevat fosfodiesteraasi 5:n estolääkkeitä erektiohäiriön hoitoon tai kun nitraattilääkkeet aiheuttavat sietämättömiä sivuvaikutuksia tai oireiden hallinta on riittämätöntä.
- Ivabradine, trimetatsidiini ja jotkut muut lääkkeet voidaan käyttää, jos päälääkkeet eivät hallitse oireita. Lääkärit valitsevat nämä lääkkeet vain tietyille potilaille huolellisesti punnittuaan riskit ja hyödyt. Jos lääkkeet eivät vieläkään hallitse oireita, lääkärit voivat harkita kirurgisia toimenpiteitä sydämen verenkierron parantamiseksi. Näitä kirurgisia toimenpiteitä ovat angioplastia (tukkeutuneen valtimon avaaminen pienellä pallolla tai stentillä) tai ohitusleikkaus (uuden reitin luominen verelle tukkeutuneen valtimon ohittamiseksi). Näitä kirurgisia toimenpiteitä suositellaan yleensä, kun tutkimukset osoittavat vakavan tukoksen sepelvaltimoissa.
Jokaisella vaihtoehtoisella lääkkeellä on omat sivuvaikutuksensa ja vasta-aiheensa.