Haloperidoli on ensimmäisen sukupolven psykoosilääke, jota lääkärit ovat käyttäneet yli 60 vuoden ajan. Lääkärit määräävät haloperidolia skitsofrenian, akuutin psykoosin, vakavan levottomuuden, deliriumin, Touretten oireyhtymän ja vakavien käyttäytymishäiriöiden hoitoon. Hätätapauksissa lääkärit käyttävät usein haloperidolin injektoitavia muotoja vaarallisen levottomuuden tai aggressiivisuuden hallitsemiseksi.
Haloperidoli-lääkettä myydään yleensä tuotenimillä Haldol, Serenace tai Aloperidin. Saatavana on sekä suun kautta otettavia tabletteja että nestemäisiä muotoja. Pitkävaikutteisia injektoitavia muotoja on myös saatavana kroonisten psykoottisten häiriöiden ylläpitohoitoon.
Haloperidoli on tehokas vähentämään aistiharhoja, harhaluuloja, sekavaa ajattelua ja vakavaa levottomuutta. Tällä lääkkeellä on kuitenkin myös suurempi riski neurologisiin sivuvaikutuksiin kuin monilla uudemmilla psykoosilääkkeillä. Sinun on ymmärrettävä nämä riskit ennen kuin aloitat haloperidolihoidon.
Haldol-lääkkeen (haloperidoli) vaikutusmekanismi
Haloperidoli estää ensisijaisesti dopamiinin tyypin 2 reseptoreita aivoissa. Dopamiini on välittäjäaine, joka säätelee liikettä, motivaatiota, palkitsemista ja psykoosia.
Skitsofreniassa ja akuutissa psykoosissa mesolimbisen reitin liiallinen dopamiiniaktiivisuus aiheuttaa hallusinaatioita ja harhaluuloja. Kun haloperidoli estää dopamiinin tyypin 2 reseptorit tässä reitissä, se vähentää psykoottisia oireita.
Dopamiinireitit säätelevät kuitenkin myös liikettä, hormonien eritystä ja autonomista toimintaa. Kun haloperidoli estää dopamiinireseptorit nigrostriataalisessa reitissä, tämä estäminen aiheuttaa liikuntahäiriöitä.
Kun haloperidoli estää dopamiinireseptorit tuberoinfundibulaarisessa reitissä, tämä estäminen nostaa prolaktiinitasoja.
Kun haloperidoli estää dopamiinireseptoreita hypotalamuksessa ja aivorungossa, tämä estäminen vaikuttaa lämpötilan säätelyyn ja autonomiseen kontrolliin.
Tämä laaja dopamiinin estäminen on syy siihen, miksi haloperidoli tuottaa sekä terapeuttisia vaikutuksia että monia sivuvaikutuksia.
Haloperidoli (Haldol) -lääkkeen sivuvaikutukset
Haloperidoli voi aiheuttaa seuraavia sivuvaikutuksia:
- Ekstrapyramidaaliset oireet
- Akuutti dystonia
- Parkinsonismi
- Akatisia
- Tarditiivinen dyskinesia
- Hyperprolaktinemia
- Sedaatio
- Painonnousu
- Ortostaattinen hypotensio
- Pidentynyt QT-aika ja rytmihäiriöt
- Neuroleptinen pahanlaatuinen oireyhtymä
- Kouristukset
- Antikolinergiset vaikutukset, kuten suun kuivuminen ja ummetus
Seuraavassa selitämme sivuvaikutuksia ja annamme ohjeita niiden välttämiseksi tai minimoimiseksi.
1. Ekstrapyramidaaliset oireet
Ekstrapyramidaalisia oireita ovat dystonia, parkinsonismi ja akatisia. Kun haloperidoli estää dopamiinin tyypin 2 reseptoreita nigrostriataalisessa reitissä, tämä estäminen häiritsee dopamiinin ja asetyylikoliinin tasapainoa basaaliganglioissa. Tämä neurotransmitterien epätasapaino heikentää normaalia motorista kontrollia.
Ekstrapyramidaalisia oireita esiintyy noin 45 %:lla ihmisistä, joita hoidetaan voimakkailla ensimmäisen sukupolven psykoosilääkkeillä, kuten haloperidolilla. Akuuttia dystoniaa esiintyy noin 6 %:lla ihmisistä, erityisesti nuorilla miehillä. Lääkeaineiden aiheuttama parkinsonismi kehittyy noin 27 %:lla ihmisistä. Akatisiaa esiintyy noin 25 %:lla ihmisistä.
Riski kasvaa suuremmilla annoksilla ja nopealla annoksen suurentamisella.
Kuinka vähentää tätä riskiä:
- Käytä pienintä tehokasta annosta.
- Suurenna annosta asteittain.
- Lääkärit voivat määrätä antikolinergisiä lääkkeitä, kuten bentsotropiinia, parkinsonismin ja dystonian ehkäisyyn tai hoitoon.
- Jos vakavia oireita esiintyy, lääkäri voi pienentää annosta tai vaihtaa toisen sukupolven psykoosilääkkeeseen.
2. Tarditiivinen dyskinesia
Tarditiivinen dyskinesia on toistuvia, tahattomia liikkeitä kasvoissa, kielessä tai raajoissa. Krooninen dopamiinireseptorien salpaus johtaa dopamiinireseptorien yliekspressioon ja yliherkkyyteen. Tämä reseptorien yliherkkyys aiheuttaa epänormaaleja liikkeitä.
Tarditiivinen dyskinesia esiintyy noin 4 %:lla ensimmäisen sukupolven psykoosilääkkeitä käyttävistä ihmisistä vuodessa. Useiden vuosien jatkuvan lääkityksen jälkeen tämä riski kasvaa, erityisesti ikääntyneillä.
Kuinka vähentää tätä sivuvaikutusta:
- Käytä pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen ajan.
- Suunnittele säännölliset liikuntatutkimukset.
- Jos varhaisia oireita ilmenee, lääkärin tulee pienentää annosta tai vaihtaa toisen sukupolven psykoosilääkkeeseen.
- Valbenatsiini- tai deutetrabenatsiini-tyyppiset lääkkeet voivat hoitaa vakiintunutta tarditiivista dyskinesiaa.
3. Hyperprolaktinemia
Dopamiini estää normaalisti prolaktiinin vapautumista aivolisäkkeestä. Kun haloperidoli estää dopamiinireseptoreita tuberoinfundibulaarisessa reitissä, tämä estää prolaktiinin erityksen estävän kontrollin. Tämän seurauksena prolaktiinipitoisuudet nousevat.
Kohonnut prolaktiinipitoisuus voi aiheuttaa kuukautiskierron epäsäännöllisyyttä, galaktorreaa, hedelmättömyyttä, libidon heikkenemistä ja erektiohäiriöitä.
Tutkimukset osoittavat, että noin 65 % Haldol-lääkettä (haloperidoli) käyttävistä ihmisistä kärsii kohonneesta prolaktiinipitoisuudesta. Hedelmällisessä iässä olevat naiset ovat suuremmassa riskissä.
Kuinka vähentää tätä riskiä:
- Seuraa prolaktiinitasoja, jos oireita ilmenee.
- Pienennä annosta, jos mahdollista.
- Siirry prolaktiinia säästävään psykoosilääkkeeseen, kuten aripipratsoliin, jos endokriinisiä oireita ilmaantuu.
4. Sedaatio
Vaikka haloperidolilla on vähemmän antihistamiinivaikutusta kuin monilla muilla psykoosilääkkeillä, dopamiinin salpaaminen vähentää silti valppautta. Tämä keskushermoston lamaantuminen aiheuttaa uneliaisuutta.
Sedaatio esiintyy 20–50 prosentilla Haldol-lääkettä (haloperidoli) käyttävistä henkilöistä annoksesta ja lääkkeen antotavasta riippuen. Hätätapauksissa käytettävät injektoitavat valmisteet aiheuttavat voimakkaampaa sedaatiota.
Kuinka vähentää tätä sivuvaikutusta:
- Ota lääke illalla, jos lääkäri hyväksyy sen.
- Vältä alkoholia ja muita sedatiivisia lääkkeitä.
- Käytä asteittaista annostusta.
5. Pidentynyt QT-aika ja rytmihäiriöt
Haloperidoli estää repolarisaatiosta vastaavia sydämen kaliumkanavia. Tämä estäminen pidentää QT-ajan sydänsähkökäyrässä. Vakava QT-ajan pidentyminen voi laukaista torsades de pointes -tyyppisen, mahdollisesti kuolemaan johtavan kammioarytmiän.
Tämä sivuvaikutus esiintyy harvoin tavanomaisilla suun kautta otettavilla annoksilla. Suuret laskimonsisäiset annokset kuitenkin lisäävät riskiä merkittävästi.
Kuinka vähentää tätä riskiä:
- Vältä suuria laskimonsisäisiä annoksia, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä.
- Korjaa elektrolyyttipoikkeavuudet ennen haloperidolihoidon aloittamista.
- Vältä yhdistämistä muiden QT-ajan pidentävien lääkkeiden kanssa.
- Suorita sydänfilmin seuranta riskiryhmään kuuluvilla potilailla.
6. Neuroleptinen pahanlaatuinen oireyhtymä
Neuroleptinen pahanlaatuinen oireyhtymä on harvinainen, mutta hengenvaarallinen reaktio. Vakava dopamiinin salpaaminen hypotalamuksessa ja basaaliganglioissa häiritsee lämpötilan säätelyä ja lihasten hallintaa. Tämä dopamiinin salpaaminen aiheuttaa hypertermiaa, lihasjäykkyyttä, autonomisen hermoston epävakautta ja muutoksia mielentilassa.
Neuroleptinen pahanlaatuinen oireyhtymä esiintyy noin 0,02–0,2 %:lla antipsykoottisilla lääkkeillä hoidetuista potilaista.
Kuinka vähentää tätä riskiä:
- Lisää annoksia asteittain.
- Vältä annosten nopeaa lisäämistä.
- Lopeta lääkkeen käyttö välittömästi, jos ilmenee varhaisia oireita, kuten korkea kuume ja vakava lihasjäykkyys.
- Hakeudu välittömästi ensiapuun.
7. Kouristukset
Haloperidoli alentaa kouristuskynnystä dopamiinin salpauksen ja aivokuoren herkkyyteen kohdistuvien vaikutusten kautta. Kouristuskynnyksen alentaminen lisää kouristusten riskiä alttiilla henkilöillä.
Tämä sivuvaikutus esiintyy harvoin, mutta riski kasvaa epilepsiaa, aivovammaa tai alkoholivieroitusoireita sairastavilla henkilöillä.
Kuka ei saa käyttää haloperidolia (Haldol)?
Vältä haloperidolia, jos:
- Sinulla on Parkinsonin tauti, koska dopamiinin salpaaminen pahentaa motorisia oireita.
- Sinulla on tiedossa oleva pitkittynyt QT-aika tai vakava sydämen rytmihäiriö.
- Sinulla on aiemmin ollut neuroleptinen pahanlaatuinen oireyhtymä.
- Sinulla on vakava keskushermoston lamaantuminen.
- Sinulla on dementiaan liittyvä psykoosi, koska psykoosilääkkeet lisäävät dementiasta kärsivien iäkkäiden ihmisten kuolemanriskiä.
Ehdotetut vaihtoehtoiset lääkkeet
Jos sinulla on Parkinsonin tauti, lääkärit voivat määrätä ketiapiinia tai klotsapiinia. Nämä lääkkeet aiheuttavat heikomman dopamiinin salpaamisen nigrostriataalisessa reitissä ja aiheuttavat siten vähemmän motorisia sivuvaikutuksia.
Jos sinulla on merkittävä QT-ajan pidentymisen riski, lääkäri voi harkita aripipratsolin käyttöä. Tämä lääke vaikuttaa QT-aikaan vain minimaalisesti.
Jos sinulla on hyperprolaktinemiaa, aripipratsoli valitaan usein, koska se auttaa vähentämään prolaktiinin nousun riskiä.
